1. 項目名稱
伊拉地平原料+片+膠囊+緩釋片
英文名：Isradipine
商品名：導(dǎo)脈順 
2. 注冊類別
化藥3.1類
3. 適應(yīng)癥
鈣拮抗劑，兼有降壓、抗心絞痛和抗動脈硬化作用，用于治療原發(fā)性高血壓、心絞痛和動脈硬化癥等。
4. 規(guī)格
2.5mg；5mg
5. 藥理作用
伊拉地平(Isradipine)是一種新型的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。它通過擴張血管，減少周圍血管阻力，增加冠脈血流量，改善心肌供氧功能而達到降低血壓的目的。
6. 國內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
研究揭示，本品對鈣通道具有非常高的親和力，對動物主動脈、冠狀動脈、腦動脈以及人體大腦前動脈(作用強于尼莫地平)去極化引起的收縮具有很強的抑制作用。特別對冠狀動脈和竇房結(jié)自發(fā)活動的抑制作用有較高的選擇性，對心臟抑制作用較小。該藥可用于高血壓、心力衰竭一 絞痛、動脈粥樣硬化等疾病的緩解和治療。每日常用量2.5～7.5mg／b.i.d.，與心得安聯(lián)臺用藥可減少心得安的劑量。少數(shù)病人服用本品后由于水腫而停藥。未見反射性心動過速副作用。
伊拉地平口服吸收迅速，9O％～95％經(jīng)胃腸道吸收，有廣泛的首過效應(yīng)，生物利用度l6 ～l8％ 。快釋劑在2～4h時達到峰值濃度，作用時間為l2小時，半衰期為8～9小時，控釋劑用藥2小時后起效，8～l0小時達到峰值濃度，維持24小時。食物影響吸收，蛋白結(jié)合率大于95 ，它的分布容積是283L，血漿濃度峰值和曲線下面積在口J~20mg后與劑量成線型關(guān)系。在肝臟廣泛代謝，有6個代謝產(chǎn)物，60 ～65％由尿排出(經(jīng)腎排泄的原藥很微量)，其余由糞便排出。本品的清除與腎小球過率無關(guān)，也不影響肌酐的清除率，因此腎損害者無需調(diào)整劑量。
根據(jù)1份刊登在《自然》科學(xué)雜志網(wǎng)上的報導(dǎo)，美國研究人員發(fā)現(xiàn)治療高血壓藥Isradipine，可能可以延緩、甚至中止巴金森氏癥病情。這項發(fā)現(xiàn)為治療這種病情帶來新希望。
美國芝加哥西北大學(xué)生理學(xué)教授蘇梅爾所帶領(lǐng)的研究團隊發(fā)現(xiàn)，服用Isradipine可以使老化的多巴胺細胞重新變年輕。 這項結(jié)果在實驗室老鼠身上得到令人振奮的答案，目前考慮以自愿受試者為實驗對象，探求zui後結(jié)果。腦細胞死亡是造成巴金森氏癥的主要原因。 
蘇梅爾表示，他們希望這種藥可以保護多巴胺神經(jīng)元，只要早期服用，即使是高危險群也可以達到預(yù)防巴金森氏癥的效果。就好像每天吃一顆低劑量的阿司匹林可保護心臟一樣。 巴金森氏癥是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)退化的毛病，目前無法治癒。這種病會造成患者不自主抖動，并伴隨語言和行動能力衰退，大約有三分之一的患者zui後會變成癡呆。粗估每五百人中就有一人罹患這種癥狀。醫(yī)學(xué)上認(rèn)為，造成這種疾病的原因是因多巴胺消失，這是一種可直接指揮人體行動的化學(xué)物質(zhì)，由大腦的黑質(zhì)體提供。 
新研究中發(fā)現(xiàn)多巴胺細胞在成年后，會愈來愈依賴鈣離子。由於鈣離子很難控制，使它必須釋放更多的能量加以控制，導(dǎo)致壓力過大，造成細胞提早死亡。 蘇梅爾的實驗就是利用Isradipine抗高血壓和中風(fēng)的特性，為多巴胺細胞注入更多的鈣質(zhì)，使得神經(jīng)元重新恢復(fù)年輕的狀態(tài)。
7. 市場前景
伊拉地平作為鈣拮抗藥與其他地平類的藥物相比，除了具有二氫吡啶類藥物的一般優(yōu)勢外，還有以下特點：（1）降壓作用平緩，持續(xù)時間較長，不良反應(yīng)少。（2）每天只需服藥一次，較方便，病人依從性好。（3）臨床研究表明，依拉地平除了抗高血壓外還對神經(jīng)具有保護作用，對帕金森病、阿爾茨海默病都有一定治療作用。
因此依拉地平作為抗高血壓藥必將有廣闊的市場需求。