1. 項目名稱
瑞替加濱+片劑
英文名：Retigabine Dihydrochloride
商品名：Potiga
化學名：2-AMINO-4-(4-FLUORBENZYLAMINO)-1-ETHOXYCARBONYLAMINOBENZENE; D2312; N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester; D 23129; Retigabin; Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate; RetigabineDiscontinued See: R189051; ethyl {2-amino-4-[(4-fluorobenzyl)amino]phenyl}carbamate[1]
MW：339.79
抗癲癇藥
本藥為帶有壓紋的圓形包衣片：
2. 注冊類別
化藥3.1類
3. 適應癥
癲癇 。
4. 規格
25-100 mg
5.藥理作用
瑞替加濱具有潛在的神經保護作用，它可以*性減少大腦中動脈閉塞的梗死面積，可以逆轉單側頸動脈閉塞導致的功能缺失。在紅藻氨酸誘導的癲癇持續狀態中，瑞替加濱可以阻止持續狀態所引起的神經元變性。。
6.國內外有關該品研究現狀或生產使用情況
應用：2011年6月10日FDA批準了Valeant和葛蘭素史克的抗癲癇新藥 。.
瑞替加濱為神經元[4]開放劑，是一種具有全新作用機制的[5]藥，臨床上用于成人癲癇部分發作的輔助治療。
2.瑞替加濱為合成的氨基吡啶類似物，具有強效的抗驚厥活性
3.本品可阻斷鈉和鈣電流,增強神經元細胞中GABA所誘導的電流。
4.本品可較其他對照化合物更有效地逆轉42氨基吡啶誘導海馬腦片區過度興奮和癲癇樣放電的作用,并致海馬腦片中新合成的GABA量增加。
5.本品為一種神經元鉀通道開放劑和GABA增強劑,可降低神經元興奮性。
6.本品的抗驚厥作用具有多重機制。而目前大多數抗癲癇藥物均是作用于鈉和鈣通道或不同的GABA受體。
7.市場前景
癲癇是一組由已知或未知病因所引起，腦部神經元高度同步化，且常具自限性的異常放電所導致，以反復發作性、短暫性、通常為刻板性的中樞神經系統功能失常為特征的綜合征。據WHO統計，目前癲癇患者約有5000萬人，其中80%在發展中國家。每年還出現200萬新癲癇患者。發達國家、經濟轉軌國家、發展中國家和不發達國家的癲癇患病率分別為5.0‰、6.1‰、7.2‰、11.2‰。世界銀行《衛生投入》報告中指出，1990年癲癇幾乎占世界疾病負擔的1%。我國的癲癇患病率為7‰，癲癇患者人數已升至900萬之多，且每年有將近40萬的新發病人。在這些癲癇患者中，兒童和青少年仍是癲癇高發人群，0~9歲患者占38.5%，10~29歲患者占近40%，其中40%多的患者從未接受過治療，35%的患者接受的是非正規治療。目前上已有多個新型抗癲癇藥物,包括非氨酯、加巴噴丁、拉莫三嗪、奧卡西平、噻加賓、氨己烯酸和唑尼沙胺等。而我國近7成患者未接受正規治療.
8.知識產權情況
Patent Data
There are no unexpired patents for this product in the Orange Book Database.
Exclusivity Data
Appl No Prod No Exclusivity Code Exclusivity Expiration
N022345
001 NCE
Jun 10, 2016
無。不影響申報。
9．原料藥工藝路線及研究情況
http://www.docin.com/p-641251303.html。瑞替加濱(retigabine,1),化學名為N-[2-氨基-4-(4-氟芐胺基)苯基]氨基甲酸乙酯,是葛蘭素史克和Valeant制藥公司共同研發的*以KCNQ/M鉀離子通道開放活性為作用機制的抗癲癇藥[1,2]。該藥已于2011年分別在歐盟(商品名Trobalt)及美國(商品名Potiga或Ezogabine)獲準上市,用于成人難治性癲癇部分發作的輔助治療[3]。1的合成路線主要可歸納為兩條:①以4-(4-氟芐胺基)-1,2-苯二胺(8)為原料,與 或焦碳酸二乙酯經?；玫?/span>1[4,5],該路線先通過不同途徑得到8,再對對位氨基進行選擇性?；玫?/span>1。但試驗結果表明原料8易氧化,?；笏?/span>1中有二乙?；锏雀碑a物存在,產率較低。②以N-(4-氨基-2-硝基苯基)氨基甲酸乙酯(6)和4-氟苯甲醛經縮合、還原得到1[5,6],該路線先酰化*的氨基得到氨基甲酸乙酯,再還原鄰位硝基,副反應少,•224•中國醫藥工業雜志Chinese Journal of Pharmaceuticals 2013,44(3)產率較高。本研究在后法基礎上,以價廉的對硝基苯胺為原料,經?；?、硝基還原、氨基(本文共計3頁)......[繼續閱讀本文]
10.制劑處方工藝研究情況
進行了初步試驗，待與合作廠家合作申報。
11.費用
原料藥，至大生產，包括申報：50萬；
制劑，至大生產包括申報：單方30萬。（不包括臨床研究）
12. 時間周期
原料藥：到獲得生產批文 36個月
制劑：到獲得生產批文36個月
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瑞替加濱+片劑技術轉讓 產品信息
關鍵詞：原料藥
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