鹽酸埃羅替尼
化學名：N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺鹽酸鹽
商品別名：鹽酸厄洛替尼
英文名稱：Erlotinib hydrochloride
英文別名：ERLOTINIB HCL
CAS：183319-69-9
關鍵字：鹽酸埃羅替尼,183319-69-9,鹽酸厄洛替尼
分 子 式：C22H24ClN3O4
分 子 量：429.9
含量：99%
理化性質：白色或類白色結晶性粉末
水分 ≤1.0%
殘渣≤ 0.5%
包裝：1kg/鋁箔袋
作用機理：
是分子靶向藥物埃羅替尼的鹽酸鹽，美國食品與藥品管理局(FDA)已批準埃羅替尼(Tarceva)聯合吉西他濱作為局部晚期和轉移性胰腺癌的一線治療。
小分子化合物埃羅替尼是一種受體酪氨酸激酶抑制物，通過在細胞內與三磷酸腺苷競爭性結合受體酪氨酸激酶的胞內區催化部位，抑制磷酸化反應，從而阻斷向下有增殖信號傳導，抑制腫瘤細胞配體依賴的HER-1/EGFR 的活性，達到抑制腫瘤細胞增殖的作用。埃羅替尼也是另一個用于NSCLC治療的酪氨酸激酶抑制劑。臨床Ⅰ期試驗的結果表明，它的主要毒性和副作用是劑量依賴性皮疹和腹瀉，其他少見的副作用是頭痛，惡心嘔吐等。
臨床Ⅱ期試驗用埃羅替尼作為第2線抗腫瘤藥物使用，其療效和二線化療藥物多西他賽相當。臨床Ⅲ期隨機對照實驗(BR21)[22]，主要針對一線或二線化療失敗后的NSCLC病人(局部晚期和已有遠處轉移)。研究組用埃羅替尼150mg每天，治療共488例。對照組用安慰劑共243例。結果是：中位總生存率：用藥組6.7個月，對照組4.7個月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存率：用藥組31.2%，對照組21.5%;中位無進展時間：用藥組9.9周，對照組7.9周。同時病人癥狀的改善在用埃羅替尼組中更明顯。
基于BR21的研究結果，相繼又進行了數項Ⅲ期臨床研究。TRIBUTE臨床試驗研究把埃羅替尼與化療合用，企圖比較它與化療合用的療效是否比單用化療更好。治療組為化療(卡鉑加紫杉醇)+埃羅替尼，對照組為同樣的化療單獨使用，共有1059例晚期NSCLC病人加入觀察。研究結果有效率為研究組21.5%，對照組19.3%;中位生存期：研究組10.8個月，對照組10.6個月;腫瘤進展時間(TTP)：研究組5.1個月，對照組5.0個月。另一項TALENT研究也是比較埃羅替尼和化療(健擇+順鉑)合用是否能夠提高化療的療效，共進入了1172例NSCLC病人。結果也未顯示埃羅替尼能明顯提高化療的療效。
用途：是一種小分子表皮生長因子受體酪氨酸激酶可逆性抑制劑, 主要用于局部晚期或轉移性非小細胞肺癌二線或三線 治療和胰腺癌的治療。
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