MK2866原料藥國內專業研發生產廠家
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 MK-2866 (Ostarine)

CAS號 841205-47-8

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化學名 (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylprop*

SMILES CC(COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

分子式 C19H14F3N3O3

分子量 389.33

溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM

儲存條件 Store at -20°C

一般建議 為了使其更好的溶解，請用37℃加熱試管并在超聲波水浴中震動片刻。儲液可以在零下20℃中保存數月。

運輸條件 試用裝：藍冰運輸。

其他可選規格：常溫運輸或根據您的要求用藍冰運輸。

生物活性

Description MK-2866是雄激素受體（AR）調節劑，ED50值為0.44 mg/day。

靶點 androgen receptor  

IC50 0.44 mg/day (ED50)

GTx-024[1]是一種選擇性的非甾體類雄激素受體（AR）調節劑[2]，在MDA-MB-231細胞中，GTx-024作用于雄激素受體的反式激活[3]，EC50值為1 nM[4]。

ARs與雄激素共同負責雄性sheng殖系統的維持和發展。ARs也與人類的行為和前列腺癌相關[3]。

在表達AR的MDA-MB-231細胞中，GTx-024具有抗增殖效應。對于MDA-MB-231細胞的生長，GTx-024的IC50值為77±16 nM。在ru腺癌細胞中，GTx-024同時具有抗增殖效應和激動效應。這表明，MDA-MB-231-AR細胞中高效的雄激素也可忍受GTx-024強烈的抗增殖效應[4]。

與對照相比，GTx-024（3 mg）以劑量依賴的方式顯著增加受試者的總瘦體重（P <0.001），導致平均瘦體重為1.3 kg±0.3（±1 SE）。在相同劑量下，總脂肪量顯著（P= 0.049）減少。該劑量在脂肪量上不能區分男性群體和女性群體，與對照相比，兩者均有約0.6 kg的脂肪量損失。該劑量不會影響總體重，但引起血糖和血中胰島素的顯著降低（P= 0.006）。在1 mg 和3 mg劑量時，GTx-024降低胰島素的耐受性[2]。