基本信息:
中文名稱:纈沙坦
中文別名:鹽酸氨溴索雜質D;N-戊?;?N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸;代文;丙戊沙坦;脈欣
英文名稱:valsartan纈沙坦心腦血管治療 生產廠家
英文別名:Valsartane;Tareg;Valsartan API;Valsratan;N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine;Diovan
CAS號:137862-53-4
分子式:C24H29N5O3
結構式:
分子量:435.51900
精確質量:435.22700
PSA:112.07000
LogP:4.16170
物化性質:
外觀與性狀:本品為白色結晶或白色、類白色粉末;有吸濕性。在乙醇中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中幾乎不溶。纈沙坦心腦血管治療 生產廠家
密度:1.212g/cm3
熔點:116-117°C
沸點:684.9ºC at 760 mmHg
閃點:368ºC
折射率:1.586
儲存條件:保存在避光陰涼處
蒸汽壓:1.06E-19mmHg at 25°C
藥理作用:
纈沙坦屬于非肽類、口服有效的血管緊張素Ⅱ(AT)受體拮抗劑。它對Ⅰ型受體(AT1)有高度選擇性,可競爭性地拮抗而無任何激動作用。它還可抑制AT1受體所介導的腎上腺球細胞釋放醛固醇,但對鉀所致的釋放,纈沙坦沒有抑制作用,這也說明纈沙坦對AT1受體的選擇性作用。經各種類型的高血壓動物模型的體內試驗均表明纈沙坦具有良好的降壓作用,對心收縮功能及心率無明顯影響。對血壓正常的動物則不產生降壓作用??诜笪昭杆?,生物利用度為23%。與血漿蛋白結合率為94%~97%。約有70%自糞排出,30%自腎排泄,均呈原形。t1/2β約為9小時。與食物同時服用并不影響其療效。高血壓病患者一次服用后2小時血壓開始下降,4~6小時后達zui大降壓效應。降壓作用可持續24小時。連續用藥后2~4周血壓下降達zui大效應??膳c氫氯噻嗪合用,降壓作用可以增強。
適應癥:
抗高血壓、輕中度原發性高血壓,尤其適用腎臟損害所致繼發性高血壓。