醫藥原料來氟米特CAS號:75706-12-6來氟米特又稱愛若華、來氟洛米、東瓦,是一種具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,現代藥物學將本品歸為解熱、鎮痛抗炎藥。本品經肝臟和腸壁的細胞質和微粒體迅速轉化為活性代謝物而發揮作用,其作用機制主要為抑制DNA合成過程中的一種關鍵酶--二氫乳清酸脫氫酶(DHODH)的活性, 從而使B淋巴細胞內的核苷酸消耗怠盡,終止DNA和RNA的生物合成,使細胞無法進入S期,zui終不能增殖,從而產生抗風濕作用,適用于治療成人活動性類風濕性關節炎、強直性脊柱炎,可減緩骨質破壞、減輕癥狀和體征。另外,來氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性,從而抑制T細胞、B細胞及非免疫細胞的增殖,還能通過抑制環氧化酶-2(COX2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而發揮抗炎作用,并可抑制肥大細胞和嗜堿粒細胞中組胺的釋放。由于本品用于病人時劑量調整困難,故主要用于治療風濕性關節炎等自身免疫性疾病。
醫藥原料來氟米特CAS號:75706-12-6【注意事項】 1,對來氟米特及其代謝產物過敏者、孕婦或可能懷孕的婦女及哺乳期婦女禁用。
2,嚴重肝臟損害和乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。服藥期間定期檢查ALT和白細胞。
3,免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良的患者慎用。
4,準備生孩子的男性應考慮中斷治療,同時服用消膽胺。
5,在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料,因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。
6,對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究,故年齡小于18歲的患者建議不要使用本品。
7,如果劑量過大或出現毒性時,可以口服消膽胺或活性炭促進來氟米特的排出。
8,本品活性代謝物能夠引起雙氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血藥濃度升高13%~50%,而合用利福平可使活性代謝物的血藥濃度升高約40%。另外,本品可能增加甲氨蝶呤的肝毒性。