阿奇霉素

Azithromycin Raw Material

化  學(xué)  名：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮。
分子結(jié)構(gòu)式：

C38H72N2O12
質(zhì) 量 標準：CP2000  USP26
性      狀：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦；微有引濕性。
含      量：按無水物計算，每1mg效價不得少于945阿奇霉素單位。
藥理及應(yīng)用：本品的抗菌譜與紅霉素相近，作用較強，對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強4倍；對軍團菌強2倍；對絕大數(shù)革蘭氏陰性菌的MIC＜1ug/ml，對梭狀芽胞桿菌的作用也比紅霉素強，在應(yīng)用于金黃色葡萄球菌感染中也比紅霉素有效。此外，本品對弓形體（Toxoplasma ）、梅毒螺旋體也有良好的殺滅作用。
本品的口服生物利用度約為40%，分布容積為23L/kg，消除率為10ml（min·kg），半衰期約41小時，體內(nèi)的血濃度高于紅霉素。
臨床應(yīng)用于敏感微生物所致的呼吸道、皮膚和軟組織感染。
用      法：每日只需服1次，成人500mg；兒童10mg/kg，連用3日。
重癥可注射給藥，每日1次，每次500mg，以注射用水5ml溶解后，加入0.9%氯化鈉液或5%葡萄糖液中使成1~2mg/ml濃度，滴注1~2小時，約2日癥狀控制后改成口服鞏固療效。
注      意：
（1）對大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。肝功能不全者、孕婦和哺乳婦均需慎用。
（2）本品的總不良反應(yīng)率約為12%，消化道反應(yīng)（包括嘔吐、腹瀉、腹痛等）約9.6%；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)1.3%；皮疹＜1%；ALT和AST升高分別為1.7%和1.5%；少數(shù)患者出現(xiàn)白細胞計數(shù)減少。
貯      存：  密封、在陰涼干燥處保存。
有  效  期：  二年