中文名稱：阿普斯特
中文同義詞：匹米斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);APREMILAST CC-10004阿普斯特;(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基異吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮,
英文名稱：ApreMilast
英文同義詞：ApreMilast;Appleton West;(S)-Apremilast-d5;Otezla(apremilast);ApreMilast,CC-10004;Apremilast (608141-41-9);Apremilast QCR-202 CC10004;(S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl);(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione;
CAS:608141-41-9
分子式：C22H24N2O7S
分子量：460.51
阿普斯特 性質
密度：1.381
阿普斯特 用途與合成工藝
用途：適用于為治療有活動性銀屑病關節炎的成年患者。
制備方法：1、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈(1)為原料，在四氫呋喃中與二甲基亞砜(在四氫呋喃中經正丁基鋰預處理)反應得到烯胺衍生物(2)，隨后在三氟乙醇溶液中于50 ℃下經不對稱氫化還原得到所需的S型胺(3)。向3的甲醇溶液中加入N-乙酰-L-亮氨酸得到對應的鹽(4)，后與苯并呋喃衍生物(5)在乙酸中回流，經縮合反應得到阿普斯特。5可由3-硝基鄰苯二甲酸經硝基還原后，再與乙酸酐發生酰化反應制得。2、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛為原料，在六甲基二硅胺基鋰四氫呋喃溶液中生成3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的亞胺，再與二甲基砜、正丁基鋰和三*化硼的乙*溶液在78℃下反應得到 1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮（1）；甲醇為溶劑，化合物1與N-乙酰-L-亮氨酸經化學拆分得到S型異構體化合物（2）；化合物2與3-N-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐在醋酸中回流，經縮合反應得到目標化合物阿普司特。
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