藥用級月桂氮酮油溶性2020藥典備案

氮酮能增加脂質的流動性，從而改變皮膚角質層的通透性，降低藥物的擴散阻力。用柴胡解熱方水提液加2％ ，角質層細胞疏松，略有破損，皮膚表面裂隙增加，毛囊孔口徑增寬，有利于藥物滲入皮膚。氮酮對不同藥物透皮吸收的影響不同，對水溶性藥物有不同程度的促滲作用，而對一些脂溶性較強的藥物促滲作用不明顯，甚至可能有負效應。氮酮的常用濃度＜10％，并非其濃度越高，促進透皮吸收作用越強，用量過多反而會得到相反效果。其促滲濃度與藥物理化性質及制劑劑型有關。

1.凝膠劑

氮酮對水溶性藥物的促滲作用較強，且毒性低、安全性高，為常用的凝膠促滲劑之一。現今市面上氮酮有水溶性和脂溶性兩種，水性凝膠基質具親水性，從而使水溶性氮酮容易分配進入細胞間部位，發揮其促滲作用。氮酮濃度過高會增加凝膠的黏稠性，不利于凝膠中藥物的透皮吸收。在塞來昔布的3.0％殼聚糖凝膠中加入2.0％或3.0％氮酮的體外研究顯示，其具有的黏附性能及黏膜滯留時間，但隨著殼聚糖和氮酮的濃度增加，塞來昔布口腔給藥的釋藥量減少。

2.乳膏劑

氮酮在乳膏劑中作為促滲劑應用廣泛。符棘玉等[3]研究發現，加入不同濃度氮酮的布洛芬乳膏樣品滲透速率普遍比不添加氮酮的乳膏樣品要大；而且氮酮濃度為3％時，布洛芬的透皮速率，12 h 的累積滲透率達到了（48.8±7.62）％。研究顯示，不同濃度的氮酮對馬尼地平乳膏透皮吸收均有一定的促進作用，24 h 內其促滲作用大小順序為：3％氮酮＞5％氮酮＞1％氮酮＞不含氮酮。

3.貼劑

貼劑常用于中藥透皮療法，選擇有關部位或穴位經皮給藥。考察氮酮用量為0、1％、2％、3％的頸瘤康貼膏劑中土貝母苷甲透皮速率及透皮總量，結果加1％或3％氮酮者的累積滲透量較多，是加氮酮為0 者的4.5～4.9 倍，且以加1％氮酮者。生姜凝膠貼劑在不同促滲劑作用下，6-姜酚的經皮滲透速率依次為：4％氮酮＞2％丙二醇+2％氮酮＞4％薄荷腦＞4％冰片＞對照，表明其中氮酮的促滲作用最為顯著；同時經過優選，得出促滲效果為：6％氮酮＞4％氮酮＞2％氮酮＞1％氮酮，且加4％～6％氮酮者的藥物的滲透速率相近

藥用級月桂氮酮油溶性2020藥典備案