Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分別為0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比對Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突變體高100倍。在表達野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌細(xì)胞系中，Afatinib比erlotinib、ge?tinib能夠更有效的抑制細(xì)胞生長。Afatinib同樣對表達HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC細(xì)胞系有效，但對表達野生型EGFR 和HER2的A549細(xì)胞無效。[1] Afatinib可增強topotecan和mitoxantrone對SP細(xì)胞的細(xì)胞毒性，并增強topotecan和mitoxantrone對SP細(xì)胞的誘導(dǎo)凋亡作用。[1]在MDA-MB-453移植瘤模型中，Afatinib（20 mg/kg，口服給藥）可顯著誘導(dǎo)腫瘤衰退，累積治療/對照腫瘤體積比（T/C比）為2%，并下調(diào)EGFR和AKT磷酸化水平。[1] 在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中，Afatinib（30 mg/kg，口服給藥）可顯著延長腫瘤生長時間。[3] 在HER2擴增移植瘤模型中，Afatinib（30 mg/kg，口服給藥）可顯著抑制腫瘤生長，并顯著延長生存期。[4] 在HER2陽性胃癌NCI-N87移植瘤模型中，Afatinib（25 mg/kg）口服給藥4天可顯著減小腫瘤體積，給藥21天幾乎**腫瘤。
臺州市科瑞生物技術(shù)有限公司一家致力于醫(yī)藥產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技有限責(zé)任公司，緊跟上市新藥，專注于小分子抑制劑產(chǎn)品。公司擁有合成實驗室、分析實驗室、成鹽和晶型實驗室等；實驗室配套設(shè)備齊全，擁有有高低溫一體機、50L和100L反應(yīng)釜、100L氫化反應(yīng)釜等儀器.配備了專業(yè)的分析檢測儀器，包括安捷倫的液質(zhì)聯(lián)用、安捷倫高效液相、島津高效液相、高效制備色譜儀，水分測定儀、賽多利斯分析天平等，公司對每個產(chǎn)品進行嚴(yán)格的分析檢測，確保產(chǎn)品符合客戶需求。
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小分子抑制劑，前列腺素，原料藥，醫(yī)藥中間體
| CAS號 | 850140-73-7 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C24H25ClFN5O3.2C4H4O4 | 級別 | 醫(yī)用級 |
雙馬來酸鹽阿法替尼 產(chǎn)品信息
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