FRAX486 sigma

FRAX486 sigma

生化作用

FRAX486是一種有效的I組選擇性p21活化激酶（PAK）抑制劑（PAK1 / 2/3 IC50 = 8.25 / 39.5 / 55.3 nM； II組PAK4 IC50 = 779 nM）。FRAX486在血管緊張素II（ANGII）刺激大鼠IEC-18細胞（IC50 ?0.5μM）時有效抑制PAK介導的PKD1 Ser203磷酸化和PAK1 / 2 Ser144 / 141自磷酸化，并在體內挽救Fmr1中的自閉癥樣表型。具有良好的藥代動力學特性和血腦屏障的Disc1敲除小鼠（10μg/ g或10 mg / kg ip）的基因敲除脆弱綜合征（FXS）小鼠（20 mg / kg sc）以及緩解精神分裂癥相關的樹突棘退化（BBB）滲透性。

 相關類別 生物活性小分子字母索引， 生物活性小分子， 細胞生物學， F

化驗  ≥98％（HPLC）

形成  粉末

顏色  白色至米色

溶解度  DMSO：2 mg / mL，澄清

儲存溫度  −20°攝氏度

微笑字符串  FC1 = CC（NC2 = NC（N3CC）= C（C = N 2）C = C（C4 = CC = C（C = C4Cl）Cl）C 3 = O）= CC = C1N5CCNCC5

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