中文名稱：硝基甲苯
英文名稱：(S)-3-amino-3-(2-nitro-phenyl)-propionic acid
CAS號：732242-02-3
分子式：C9H10N2O4
分子量：210.1867
結構圖：

國肽生物主要提供：多肽合成、多肽定制、同位素標記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標記肽、熒光標記肽（Cy3、Cy5、Fitc、AMC等）、目錄肽、偶聯蛋白（KLH、BSA、OVA等）、美容肽、化妝品肽、多肽文庫構建、抗體服務、糖肽、訂書肽、藥物肽、RGD環肽等。詳情請咨詢國肽生物

抗腫瘤多肽藥物的優化
雖然多肽藥物具有良好的療效、安全性和耐受性，但批準上市的抗腫瘤多肽藥物的適應證比較有限。限制多肽藥物后續開發利用的主要原因是其易被蛋白酶水解、體內半衰期短、理化穩定性較差，這些缺點都導致其不能在體內穩定地發揮藥效。此外，目前多肽類藥物主要的給藥途徑為靜脈注射、肌肉注射、皮下注射等方式，相較于這些給藥方式，口服給藥一直是多肽藥物研究者努力的目標，但多肽的口服給藥生物利用度低，尋找合理有效的口服遞送策略也是多肽藥物發展面臨的難題。因此，對多肽藥物進行有效的優化非常必要。
1.延長半衰期
延長多肽藥物體內循環半衰期的主要策略有2種：增強多肽抗酶解能力進而提高其體內穩定性; 增加其流體力學半徑從而減少腎小球的濾過作用。提高多肽酶降解穩定性的策略是對其氨基酸序列進行改造，如乙酰化修飾、引入D構型氨基酸兩端保護、逆序翻轉L肽為D肽、環化修飾或改善結構為具有α-螺旋形狀的釘合肽[22]等。增加多肽流體力學半徑的常見方法為增加多肽的相對分子質量，可通過基因工程方法將多肽與免疫球蛋白Fc片段或白蛋白融合，或通過化學法將多肽與高分子化合物聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)、PAS(含有Pro、Ala和Ser的多聚肽鏈重復序列)等共價連接; 此外，由于人血漿白蛋白在血漿中含量豐富、相對分子質量大、體內循環半衰期長，可作為體內運輸多肽藥物的可靠載體，因此也可將多肽藥物偶聯白蛋白親和肽或脂肪酸修飾以達到延長半衰期的目的[23-24]。
2.改變劑型
80%左右的蛋白多肽類藥物經注射途徑給藥，雖然注射給藥體內分布迅速、吸收較快，但生物利用度和患者依從性都較差。注射劑藥物傳遞系統(drug delivery system, DDS)能夠通過改變制劑的方法將藥物在一定時間內遞送到特定*位，同時提高了藥物的靶向性、減少了多肽注射給藥產生的毒副作用[25-26]。用于前列腺癌及  癌治療的Zoladex(活性成分為醋酸戈舍瑞林)植入劑可直接注射于患者皮下或肌肉內，且該植入劑能夠自行在體內降解，無需通過手術取出，減少了藥物不良反應。能夠控制緩釋和靶向的植入劑和注射劑(微球、脂質體、納米顆粒)等均具有良好的應用前景。
抗腫瘤多肽類藥物活性容易受到溫度和酸堿度等因素影響，多肽口服給藥順利進行需克服胃腸道消化酶的酶解作用和腸道細胞對水溶性物質的低通透性兩大壁壘。因此在多肽口服藥物的研發中，研究人員通常使用蛋白酶抑制劑和促吸收劑來增加多肽藥物的口服生物利用度。甘膽酸鈉、甲磺酸卡莫司他、桿菌肽、抑肽酶等能夠抑制胃腸道中消化酶的活性; 促吸收劑主要包括水楊酸類、膽酸鹽類、表面活性劑、脂肪酸類、氨基酸類衍生物和金屬螯合劑等[27]。此外，將多肽藥物包裹在高分子納米微球中不但可防止胃腸道的酸性環境和消化酶對藥物的降解作用，還可以達到*釋藥或靶向治療的目的[28]。