抗高血壓米諾地爾原料藥國藥準字藥典標準
米諾地爾,化學名為6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物,是一種有機物,呈白色或類白色結晶性粉末。
米諾地爾臨床上作為鉀離子通道開放劑,能直接松弛血管平滑肌,有強大的小動脈擴張作用,使外周阻力下降,血壓下降,而對容量血管無影響,故能促進靜脈回流。同時,由于反射性調節作用和正性頻率作用,可使心輸出量及心率增加,但不引起體位性低血壓。
中文名:米諾地爾
外文名:minoxidil
別 名:6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物
化學式:C9H15N5O
分子量:209.248
CAS登錄號:38304-91-5
EINECS登錄號:253-847-2
熔 點:272 至 274 ℃
沸 點:351.7 ℃
水溶性:微溶
密 度:1.52 g/cm³
外 觀:白色或類白色結晶性粉末
米諾地爾用途:降血壓藥物,用于頑固性、原發性或腎性高血壓。用于預防油脂性脫發及畜牧業
抗高血壓米諾地爾原料藥國藥準字藥典標準
米諾地爾原料藥藥理毒理:米諾地爾直接擴張小動脈,因而降壓,但具體機制未明。本品不擴張小靜脈。周圍血管阻力減低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓后腎素活性增高,引起水鈉潴留。本品不干擾血管運動反射,故不發生直立性低血壓。
米諾地爾原料藥藥代動力學:口服易吸收(可達90%)。本品不與血漿蛋白結合。給藥后1小時血中藥物濃度達峰值,此后迅速下降。血漿t1/2為2.8~4.2小時,腎功能障礙時不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度并無相應關系。口服一劑后1.5小時內降壓作用開始,最大降壓作用在給藥后2~3小時出現,降壓作用可持續24小時或更長(達75小時),這可能與其較久地儲存于動脈血管平滑肌有關。它在肝內代謝,其代謝物葡萄糖醛酸結合物可隨尿排出。3%從糞便排出。透析時本品可被除去。
米諾地爾原料藥適應證:重度或頑固性高血壓及腎性高血壓,其降壓作用比肼苯達嗪強。不引起體位性低血壓,長期用藥未見藥效降低。與普奈洛爾等合用有協同作用,且可互相抵消二者的不良反應。局部用于男性瘢痕性脫發(斑禿)。
米諾地爾原料藥禁忌:下列情況時慎用本品:腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細胞瘤、腎功能障礙。
米諾地爾生產廠家,38304-91-5,米諾地爾供應商