藥用熱敏溶膠凝膠原料泊洛沙姆188/407現(xiàn)貨

一是將原位凝膠與制劑新技術（如包合物、納米粒、微球等）結合起來，提高藥物的穩(wěn)定和溶解度，達到更好的緩釋效果，增強藥物療效并減少不良反應。

徐輝等^［10］采用懸浮交聯(lián)方法制備親水性聚合物泊洛沙姆微球。對于傳遞穩(wěn)定性差的藥物具有重要的意義。有人研究制備了胰島素-PLGA納米粒，然后分散于泊洛沙姆407凝膠基質中制成溫度敏感型原位凝膠。根據(jù)體外試驗發(fā)現(xiàn)泊洛沙姆407的濃度越低，藥物釋放越快。小鼠皮下注射后有顯著的降血糖作用，并能在2h內維持相對穩(wěn)定，反彈速度緩慢。婁杰等^［11］利用厚樸酚和羥丙基－β－環(huán)糊精包合形成包合物，再利用泊洛沙姆 407 和泊洛沙姆 188制備溫敏原位凝膠。運用不同方法分別考察凝膠的體外釋藥行為與溶蝕并進行數(shù)據(jù)擬合，顯示包合物原位凝膠能延長制劑在眼部的滯留時間。

二是在泊洛沙姆中加入同系列化合物如泊洛沙姆 188或具有生物黏附性或增加強度的輔料。泊洛沙姆潛在的缺點:機械強度較低,表面溶解快,不能生物降解, 以及不能從腎臟排泄等。例如將3個泊洛沙姆407單體碳酸酯鍵結合在一起合成新的聚合物可以解決降解性問題。

在泊洛沙姆中加入黏附性材料例如^［12］親水性黏附材料能與泊洛沙姆的 PEO 鏈段結合，加強相鄰分子間的纏結作用、提高分子間氫鍵結合力，使得體系在較低溫度發(fā)生膠凝，如 HPMC。另外，加殼聚糖會使相變溫度升高，趙亮等^［13］研究中就發(fā)現(xiàn)殼聚糖對升高泊洛沙姆 188 的相變溫度有效。胡亦清等^［15］研究表明泊洛沙姆與五種不同結構的多糖及多糖衍生物形成溫敏水凝膠，有利于實現(xiàn)可注射使用的目的。相比之下，兩親性多糖衍生物與泊洛沙姆的凝膠化時間不長，兩親性多糖衍生物/泊洛沙姆溫敏水凝膠的穩(wěn)定性更高，體現(xiàn)出更強的剪切變稀性質，延長緩釋強的松的時間，這些性質可能與之間存在疏水相互作用力有關。5種凝膠體均有促進成骨細胞增殖生長的性能，在骨關節(jié)組織具有一定的應用前景

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