中文名:莫扎伐普坦鹽酸鹽
英文名:N-[4-[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide,hydrochloride
中文別名:5-(二甲基氨基)-1-2,3,4,5-四氫-1H-苯并氮雜卓鹽酸鹽 | 鹽酸莫扎伐普坦
Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一種 benzazepine 衍生物,也是一種有效,選擇性,競爭性和口服活性的加壓素 V2 受體拮抗劑,IC50 為 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 對 V2 受體的選擇性比 V1 受體 (IC50 為 1.2 μM) 高約 85 倍,并且可以在體內拮抗精氨酸加壓素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低鈉血癥,抗利尿激素不適當綜合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究
莫扎瓦普坦(OPC-31260)以競爭性的方式抑制AVP與大鼠肝(V1受體)和腎(V2受體)質膜的結合,其對V2受體的選擇性大約是前者的100倍。大鼠肝臟[3H]-AVP的Kd值為1.1nm,大鼠腎臟為1.38nm。在莫扎瓦普坦存在下,大鼠肝臟和腎臟中[3H]-AVP的Kd均顯著降低(V1受體在0.3μM和1μM劑量下的Kd分別為2.47nm和5.51nm;V2受體在0.3μM和1μM劑量下的Kd分別為2.4nm和4.03nm)
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