| 中文名 | 制霉菌素 |
|---|---|
| 英文名 | Nystatin |
| 中文別名 | 制霉素 | 米可定,制霉素 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Nystatin是一種對酵母和支原體有效的多烯抗真菌抗生素。 |
|---|---|
| 相關類別 | 信號通路 >> 抗感染 >> 真菌 研究領域 >> 感染 |
| 體外研究 | 制霉菌素導致所有六種念珠菌屬物種的頰上皮細胞粘附顯著降低[1]。制霉菌素是一種抗生素，可增加質膜對小的單價離子（包括氯離子）的滲透性。制霉菌素增加頂端氯離子滲透性，使得跨上皮細胞氯離子轉運受到穿過氣管上皮細胞基底外側膜的轉運的限制，這主要反映了協同轉運蛋白的活性。制霉菌素（400單位/ mL）使跨上皮36Cl通量的基礎水平增加約1.5倍并且消除了該通量的UTP刺激。制霉菌素處理也消除了可飽和的基底外側[3H]布美他尼結合的UTP刺激，這是這些細胞中功能性Na-K-Cl協同轉運蛋白的量度;異戊二烯醇對結合的刺激僅通過制霉菌素治療輕度抑制[2]。制霉菌素通過主要轉換為網格蛋白介導的途徑內皮抑素內化，顯著增強內皮細胞對內皮抑素的攝取。制霉菌素增強的內皮抑素內化也增加了其對內皮細胞管形成和遷移的抑制作用[3]。 |
| 體內研究 | 制霉菌素與內皮抑素聯合使用可選擇性地增強腫瘤血管和腫瘤組織中的內皮抑素攝取和生物分布，但不能在荷瘤小鼠的正常組織中增強，最終導致內皮抑素在體內的抗血管生成和抗腫瘤效力提高[3]。脂質體制霉菌素，劑量低至2毫克/千克體重/天，與無治療，生理鹽水或無鹽治療相比，在50天時間點以統計學顯著方式保護中性粒細胞減少癥小鼠免受曲霉菌誘導的死亡。空脂質體組[4]。 |
| 參考文獻 | [1]. Ellepola AN, et al. Adhesion of oral Candida species to human buccal epithelial cells following brief exposure to nystatin. Oral Microbiol Immunol. 1999 Dec;14(6):358-63. [2]. Haas M, et al. Na-K-Cl cotransport in nystatin-treated tracheal cells: regulation by isoproterenol, apical UTP, and [Cl]i. Am J Physiol. 1994 May;266(5 Pt 1):C1440-52. [3]. Chen Y, et al. Cholesterol sequestration by nystatin enhances the uptake and activity of endostatin in endothelium via regulating distinct endocytic pathways. Blood. 2011 Jun 9;117(23):6392-403 [4]. Wallace TL, et al. Activity of liposomal nystatin against disseminated Aspergillus fumigatus infection in neutropenic mice. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Oct;41(10):2238-43 |
| 密度 | 0.9±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 400.2±14.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點 | >155°C (dec.) |
| 分子式 | C47H75NO17 |
| 分子量 | 276.414 |
| 閃點 | 297.0±15.2 °C |
| 精確質量 | 276.208923 |
| PSA | 327.45000 |
| LogP | 6.14 |
| 外觀性狀 | 黃色懸浮物 |
| 蒸汽壓 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.504 |
| 儲存條件 | 密封、在 -20oC下保存 |
| 穩定性 | 如果遵照規格使用和儲存則不會分解，未有已知危險反應，避免氧化物 |
| 分子結構 | 1、 摩爾折射率：240.33 2、 摩爾體積（m3/mol）：696.1 3、 等張比容（90.2K）：2018.5 4、 表面張力（dyne/cm）：70.6 5、 極化率（10 -24cm 3）：95.27 |
| 計算化學 | 1、 疏水參數計算參考值（XlogP）：-0.2 2、 氫鍵供體數量：12 3、 氫鍵受體數量：18 4、 可旋轉化學鍵數量：3 5、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：320 6、 重原子數量：65 7、 表面電荷：0 8、 復雜度：1620 9、 同位素原子數量：0 10、 確定原子立構中心數量：10 11、 不確定原子立構中心數量：9 12、 確定化學鍵立構中心數量：6 13、 不確定化學鍵立構中心數量：0 14、 共價鍵單元數量：1 |
| 更多 | 1. 性狀：懸浮液 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未確定 3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4. 熔點（oC）：未確定 5. 沸點（oC,常壓）：未確定 6. 沸點（oC,5.2kPa）： 未確定 7. 折射率： 未確定 8. 閃點（oC）： 未確定 9. 比旋光度（o）： 未確定 10. 自燃點或引燃溫度（oC）： 未確定 11. 蒸氣壓（kPa,25oC）： 未確定 12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）： 未確定 13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14. 臨界溫度（oC）： 未確定 15. 臨界壓力（KPa）： 未確定 16. 油水（辛醇/水）分配系數的對數值： 未確定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定 18. 爆炸下限（%,V/V）： 未確定 19. 溶解性：不溶于水。 |
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