| 中文名 | 阿奇霉素 |
|---|---|
| 英文名 | azithromycin |
| 中文別名 | 阿齊霉素 | 阿奇霉素雜質 B |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Azithromycin 是一種大環內酯抗生素，常用于治療細菌感染。 |
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| 相關類別 | 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> 抗感染 >> 細菌 研究領域 >> 感染 |
| 體外研究 | 阿奇霉素（2μM）增強鼻病毒誘導的IFNβ在哮喘患者原發性支氣管上皮細胞中的表達，這與RIG-I樣受體的過度表達和病毒復制的抑制有關。敲除MDA5，但不抑制RIG-I，減少阿奇霉素（2μM） - 增強哮喘原發性支氣管上皮細胞中病毒誘導的IFNβ表達[1]。阿奇霉素特異性降低MMP-9 mRNA和蛋白水平，而不影響內毒素攻擊的單核細胞THP-1細胞中的NF-κB[2]。 |
| 體內研究 | 在哮喘急性發作的小鼠模型中，阿奇霉素（50mg / kg）對支氣管肺泡灌洗炎癥參數和LDH水平沒有影響。阿奇霉素在哮喘急性發作的小鼠模型中既不誘導一般的炎癥參數也不誘導LDH釋放，并且在加劇的小鼠中增強干擾素刺激的基因和模式識別受體MDA5而不是RIG-1的表達[1]。 |
| 細胞實驗 | 將THP-1細胞（在1mL RPMI培養基中的106個細胞，不含抗生素，生長因子或血清）接種在24孔板的每個孔中并使其靜置1小時。接下來，添加50μL測試化合物，接著添加50μLLPS（終濃度10μg/ mL）。 24小時（37℃和5％CO 2）后，收集上清液和細胞沉淀（1200rpm，5分鐘）。使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）測試THP-1細胞活力。將MTT以2mg / mL溶解在PBS中，并將等分試樣儲存在-20℃。根據供應商的說明進行MTT測定。在570nm的波長下測量轉化成甲的MTT的吸光度，在630nm處減去背景。 |
| 參考文獻 | [1]. Menzel M, et al. Azithromycin augments rhinovirus-induced IFNβ via cytosolic MDA5 in experimental models of asthma exacerbation. Oncotarget. 2017 Mar 18. [2]. Vandooren J, et al. Differential inhibition of activity, activation and gene expression of MMP-9 in THP-1 cells by azithromycin and minocycline versus bortezomib: A comparative study. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4):e0174853. |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 822.1±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點 | 113-115°C |
| 分子式 | C38H72N2O12 |
| 分子量 | 748.984 |
| 閃點 | 451.0±34.3 °C |
| 精確質量 | 748.508545 |
| PSA | 180.08000 |
| LogP | 3.33 |
| 外觀性狀 | 白色結晶粉末 |
| 蒸汽壓 | 0.0±0.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.537 |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 穩定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 計算化學 | 1、 疏水參數計算參考值（XlogP）：4 2、 氫鍵供體數量：5 3、 氫鍵受體數量：14 4、 可旋轉化學鍵數量：7 5、 互變異構體數量： 6、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：180 7、 重原子數量：52 8、 表面電荷：0 9、 復雜度：1150 10、同位素原子數量：0 11、確定原子立構中心數量：18 12、不確定原子立構中心數量：0 13、確定化學鍵立構中心數量：0 14、不確定化學鍵立構中心數量：0 15、共價鍵單元數量：1 |
| 更多 | 一、物性數據 1. 性狀：白色結晶。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：不確定 3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：不確定 4. 熔點（oC）：113～115℃ 5. 沸點（oC,0.67kpa或5 mmHg）：不確定 6. 折射率：不確定 7. 閃點（oC）：不確定 8. 比旋光度（oC）：不確定 9. 自燃點或引燃溫度（oC）不確定 10. 蒸氣壓（kPa,25oC）：不確定 11. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：不確定 12. 燃燒熱（KJ/mol）：不確定 13. 臨界溫度（oC）：50.3 14. 臨界壓力（KPa）：不確定 15. 油水（辛醇/水）分配系數的對數值：不確定 16. 爆炸上限（%,V/V）：不確定 17. 爆炸下限（%,V/V）：不確定 18. 溶解性：不確定。 |
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