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AZD-9291 甲磺酸鹽

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公司名稱江西瑞威爾生物科技有限公司
品牌其他品牌
型號1421373-66-1
所在地吉安市
廠商性質生產廠家
更新時間2021/12/21 15:14:18
訪問次數317

產品標簽:

AZD-9291 甲磺酸鹽環評公示現貨供應出口標準科研試劑

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江西瑞威爾生物科技有限公司位于江西省峽江縣，是一家專業從事生物醫學技術服務、技術咨詢及產品開發的生物技術服務企業。公司致力于以生物科技的技術開發、技術咨詢；以及中間體、化工產品及化工原料（不含危化品）的研發、銷售；其中包括化妝品原料、食品添加劑、飼料添加劑、香精香料、化工原料等產品技術為核心的生產、研發；還包括貨物的進出口、技術的進出口。

公司依托峽江醫藥大健康產業基礎，初步形成了生產加工中中間體、醫療器械等產品的產業發展格局，大力推進化工產業基地建設。峽江縣化工產業基地已具有一定規模，產業鏈比較完整，上下游產品基本配套，市場營銷網絡健全，銷售的產品中現有江西省新產品50余個，發明11件、高新技術產品15個。　　

公司一直秉承“誠信服務”的服務理念，為全國各大院校、科研院所等單位提供優質的技術服務。公司業務現已遍布全國。

多年來，瑞威爾堅持著質量為先、誠信為本的企業宗旨，以有強大優勢的產品價格，可靠的產品質量，優質的*，迅捷的出倉速度贏得了國內外廣大客戶的信賴。殷切期待以“專業、誠信、高效、貼心”的服務，不斷加強與新老客戶的業務往來，攜手合作,共創互贏。

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獸藥經營、貨物進出口、技術進出口、進出口代理（依法須經批準的項目，經相關部門批準后方可開展經營活動）一般項目：化工產品生產（不含許可類化工產品），化工產品銷售（不含許可類化工產品），專用化學產品制造（不含危險化學品），專用化學品銷售（不含危險化學品），生物化工產品技術研發，互聯網銷售（除銷售需要許可的商品），國內貿易代理

產品簡介在線詢價

CAS號	1421373-66-1	產地	國產
分子式	C29H37N7O5S	規格	5克 10克 100克 250克可根據客戶要求精裝
級別	其他	證書	其他

常用名AZD-9291 甲磺酸鹽英文名AZD-9291 Mesylate
CAS號1421373-66-1分子量595.713
密度N/A沸點N/A
分子式C29H37N7O5S熔點N/A
MSDSN/A閃點N/A

AZD-9291 甲磺酸鹽產品信息

中文名	AZD-9291 甲磺酸鹽
英文名	AZD-9291 Mesylate
中文別名	甲磺酸邁瑞替尼 \| 邁瑞替尼甲磺酸鹽 \| 米里替布甲磺酸鹽 \| AZD9291(甲磺酸鹽) \| 甲磺酸鹽AZD9291 \| 甲磺酸奧希替尼
英文別名	更多

描述	Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突變體選擇性 EGFR 抑制劑；對EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分別為12 和 1 nM。
相關類別	信號通路 >> JAK/STAT信號通路 >> EGFR 信號通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 研究領域 >> 癌癥
靶點	EGFRL858R/T790M:1 nM (IC50) EGFRL858R:12 nM (IC50)
體外研究	Osimertinib（AZD-9291）顯示與早期酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）抑制EGFR細胞中EGFR磷酸化相似的效力，所述EGFR細胞含有致敏EGFR突變體，包括PC-9（ex19del），H3255（L858R）和H1650（ex19del），平均IC50 Osimertinib的值范圍為13至54 nM。 Osimertinib（AZD-9291）也有效抑制T790M突變細胞系（H1975（L858R / T790M），PC-9VanR（ex19del / T790M）中EGFR的磷酸化，平均IC50效力小于15 nM [1]。
體內研究	用Osimertinib（AZD-9291）（5mg / kg /天）治療荷瘤小鼠一至兩周。在治療后數天內，5只C / L858R小鼠中的5只在Osimertinib治療后通過磁共振成像MRI顯示腫瘤體積減少近80％，而用載體治療的5只小鼠中有5只顯示腫瘤生長[1]。 Osimertinib（AZD-9291）顯示相對于先前描述的化合物改善的大鼠PK，降低的hERG親和力和改善的IGF1R邊緣，因此選擇該化合物用于進一步研究。與先前描述的先導化合物相比，Osimertinib（AZD-9291）還提供了更廣泛的化學和分布多樣性。在三種功效模型中給予奧西替尼（AZD-9291）后，在相對低的劑量（10mg / kg每天）下觀察到相當的功效。當Osimertinib（AZD-9291）以每天5mg / kg的劑量給藥時，也觀察到優異的功效[2]。
細胞實驗	將PC-9細胞接種到RPMI生長培養基中的T75燒瓶（5×105細胞/瓶）中，并在37℃，5％CO 2下孵育。第二天，用補充有等于PC-9細胞中預定的EC50濃度的EGFR抑制劑濃度的培養基替換培養基。每2-3天進行培養基更換，并且在胰蛋白酶消化細胞之前使抗性克隆生長至80％匯合，并在含有兩倍濃度EGFR抑制劑的培養基中以原始接種密度重新接種。繼續劑量遞增，直至達到1.5μM吉非替尼，1.5μMAfatinib，1.5μMWZ4002或160nM Osimertinib（AZD-9291）的最終濃度[1]。
動物實驗	小鼠[1]使用EGFRL858R和EGFRL858R + T790M小鼠（雄性和雌性）。將Osimertinib（AZD-9291）懸浮于1％聚山梨醇酯80中，并通過口服管飼法每天一次以7.5mg / kg和5mg / kg的劑量給藥。每周在范德比爾特大學影像科學研究所對小鼠進行成像。對于免疫印跡分析，如在解剖和快速冷凍肺之前所述，用藥物處理小鼠8小時。在裂解前將肺在液氮中粉碎。大鼠[2]給予雄性RccHan：WIST大鼠（10周齡）單次口服劑量的Osimertinib（200mg / kg）。使用Accuchek Active儀表測量血糖水平。使用商業大鼠ELISA試劑盒測定血清胰島素濃度。
參考文獻	[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61. [2]. Finlay MR, et al. Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistancemutations that spares the wild type form of the receptor. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8249-67. [3]. Yasumuro O, et al. Changes in gefitinib, erlotinib, and osimertinib pharmacokinetics under various gastric pH levels following oral administration of omeprazole and vonoprazan in rats. Xenobiotica. 2017 Nov 17:1-7. [4]. Yoshimi Ohashi, et al. Targeting the Golgi apparatus to overcome acquired resistance of non-small cell lung cancer cells to EGFR tyrosine kinase inhibitors. Oncotarget. 2017 Dec 6;9(2):1641-1655.