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波生坦(水合物)

參考價面議
具體成交價以合同協議為準
  • 公司名稱江西瑞威爾生物科技有限公司
  • 品       牌其他品牌
  • 型       號157212-55-0
  • 所  在  地吉安市
  • 廠商性質生產廠家
  • 更新時間2021/12/21 15:22:31
  • 訪問次數280
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江西瑞威爾生物科技有限公司位于江西省峽江縣,是一家專業從事生物醫學技術服務、技術咨詢及產品開發的生物技術服務企業。公司致力于以生物科技的技術開發、技術咨詢;以及中間體、化工產品及化工原料(不含危化品)的研發、銷售;其中包括化妝品原料、食品添加劑、飼料添加劑、香精香料、化工原料等產品技術為核心的生產、研發;還包括貨物的進出口、技術的進出口。

公司依托峽江醫藥大健康產業基礎,初步形成了生產加工中中間體、醫療器械等產品的產業發展格局,大力推進化工產業基地建設。峽江縣化工產業基地已具有一定規模,產業鏈比較完整,上下游產品基本配套,市場營銷網絡健全,銷售的產品中現有江西省新產品50余個,發明11件、高新技術產品15個。   


公司一直秉承“誠信服務”的服務理念,為全國各大院校、科研院所等單位提供優質的技術服務。公司業務現已遍布全國。


多年來,瑞威爾堅持著質量為先、誠信為本的企業宗旨,以有強大優勢的產品價格,可靠的產品質量,優質的*,迅捷的出倉速度贏得了國內外廣大客戶的信賴。殷切期待以“專業、誠信、高效、貼心”的服務,不斷加強與新老客戶的業務往來,攜手合作,共創互贏。



獸藥經營、貨物進出口、技術進出口、進出口代理(依法須經批準的項目,經相關部門批準后方可開展經營活動)一般項目:化工產品生產(不含許可類化工產品),化工產品銷售(不含許可類化工產品),專用化學產品制造(不含危險化學品),專用化學品銷售(不含危險化學品),生物化工產品技術研發,互聯網銷售(除銷售需要許可的商品),國內貿易代理
CAS號 157212-55-0 產地 國產
分子式 C27H31N5O7S 規格 5克 10克 100克 250克 可根據客戶要求精裝
級別 其他 證書 其他
常用名波生坦(水合物)英文名Bosentan hydrate
CAS號157212-55-0分子量569.629
密度N/A沸點742.3ºC at 760 mmHg
分子式C27H31N5O7S熔點N/A
MSDS
中文版
美版
閃點402.8ºC
波生坦(水合物) 產品信息

波生坦(水合物)名稱

中文名波生坦(水合物)
英文名bosentan hydrate
中文別名波生坦(一水合物) | 波生坦 | 波生坦一水合物 | 伯森坦一水合物
英文別名更多

 波生坦(水合物)生物活性

描述Bosentan hydrate 是一種競爭性的 endothelin-1 (ET) 拮抗劑,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受體,Ki 分別為 4.7 nM 和 95 nM。
相關類別
信號通路 >> G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >> 內皮素受體
研究領域 >> 心血管疾病
靶點

Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1]

體外研究波生坦(BOS)競爭性地和特異性地拮抗125I標記的ET-1與人平滑肌細胞(SMC)上的ETA受體和人胎盤細胞上的ETB受體的結合。波生坦對人SMC的ETA受體的體外結合親和力為4.7nM,對人SMC或胎盤細胞的ETB受體的體外結合親和力為41或95nM。在體外125I標記試驗中,波生坦對ETA的選擇性比ETB受體高67倍(平均IC50 = 7.1對474.8 nM)[1]。
體內研究單劑量波生坦62.5 mg(對基線p <0.01)血漿ET-1水平在WHO患者II級或III期特發性或CTD相關PAH的7例患者中顯著增加2倍,在8 h達到峰值水平[1]。在高血壓大鼠中,當在波生坦100mg / kg之上給予時,Macitentan 30mg / kg進一步降低平均動脈血壓(MAP)19mmHg。相反,在Macitentan之上給出的波生坦未能誘導額外的MAP減少。在肺高血壓大鼠中,Macitentan 30 mg / kg進一步降低了波生坦頂部4 mm Hg的平均肺動脈壓(MPAP),而在Macitentan上給予的最大有效劑量的波生坦不會導致任何額外的MPAP降低[3] 。
細胞實驗
動物實驗大鼠[3]使用2個月大的DSS大鼠和2個月大的Wistar大鼠。平均動脈壓(MAP)或平均肺動脈壓(MPAP)和心率(HR)的藥理學影響在單次強飼后120小時測量,劑量范圍為0.1至100 mg / kg(Macitentan)或3至600 mg / kg(波生坦)。為了確定Macitentan是否能提供優于Bosentan的藥理活性,設計了一項研究,其中:1)Macitentan在劑量反應曲線建立的波生坦最大有效劑量的基礎上給藥。 2)在最大有效劑量的Macitentan之上施用相同劑量的波生坦。第二化合物的最大有效劑量以第一測試化合物的Tmax施用。
參考文獻

 波生坦(水合物)物理化學性質

沸點742.3oC at 760 mmHg
分子式C27H31N5O7S
分子量569.629
閃點402.8oC
精確質量569.194397
PSA163.26000
LogP5.29340
蒸汽壓3.84E-23mmHg at 25°C


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