| 中文名 | 沙芬酰胺甲磺酸鹽 |
|---|---|
| 英文名 | Safinamide mesylate salt |
| 中文別名 | 馬波沙星,麻保沙星 | 沙酚酰胺甲磺酸鹽 | 甲磺酸沙芬酰胺 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Safinamide mesylate 是一種有效的、選擇性的、可逆的單胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制劑 (IC50=0.098 µM)，對 MAO-A (IC50=580 µM) 選擇性較低。Safinamide mesylate 也阻斷鈉通道和調節谷氨酸 (Glu) 釋放，在去極化時 (IC50= 8 µM) 比靜息電位 (IC50=262 µM) 時，顯示出更大的親和力。Safinamide mesylate 具有神經保護作用，可用于帕金森病、缺血腦卒中等疾病的研究。 |
|---|---|
| 相關類別 | 研究領域 >> 心血管疾病 信號通路 >> 神經信號通路 >> 單胺氧化酶 研究領域 >> 神經疾病 |
| 靶點 | MAO-B:98 nM (IC50) MAO-A:580 nM (IC50) |
| 體外研究 | 甲磺酸沙芬酰胺（1-300µM）以濃度依賴的方式降低鈉電流峰值的振幅。當電流從-110 mV的Vh刺激到+10 mV的Vtest時，IC50值為262µM。當保持電位被去極化至-53 mV時，具有較低IC50值的甲磺酸沙芬酰胺的抑制作用（8µM）大鼠皮質神經元[1]。 |
| 體內研究 | 無 |
| 參考文獻 | [1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916. [2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23. [3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206. |
| 沸點 | 476.7oC at 760 mmHg |
|---|---|
| 熔點 | 210° (dec) |
| 分子式 | C18H23FN2O5S |
| 分子量 | 398.449 |
| 閃點 | 242.1oC |
| 精確質量 | 398.131165 |
| PSA | 127.10000 |
| LogP | 4.04410 |
| 蒸汽壓 | 2.98E-09mmHg at 25°C |
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