醫用達那非原料抑制藥CP20藥標廠家現貨
中文名達拉非[2]
外文名Tadalafil[2]
Cialis[2]
別名[2]
化學式C22H19N3O4[2]
分子量389.404[2]
CAS登錄號171596-29-5
他達拉非,是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性可逆抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內cGMP水平提高,這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產生勃起;如無性刺激,則藥物可能無法發揮其作用。
藥動學
口服后快速吸收,服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(cmax)。口服本品后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響,平均分布容積約63升,說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度、血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時,他達拉非主要以無活性的代謝產物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。
禁忌
臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。
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