【制藥站 技術文章】制粒技術是把粉末、熔融液、水溶液等狀態的物料加工制成一定形狀與大小的粒狀物的技術。在固體制劑、特別在顆粒劑、片劑中,制粒技術是重要的單元操作之一。
比如在顆粒劑中,顆粒劑是指藥物與適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑。2005版《中國藥典》對顆粒劑的粒度有明確的規定:不能過1號篩和能過5號篩的顆粒及粉末的重量不得過總重量的15%(一般內控標準為10%)。
凡屬顆粒劑都要進行制粒,且一次制粒合格率要求高,要綜合考慮各方面的因素,并通過試驗確定制粒處方。比如阿奇霉素顆粒劑、阿莫西林顆粒劑等都是常見的顆粒劑。
在片劑中,通常的制備包括直接壓片和制粒壓片兩種方法,濕法制粒壓片應用較為廣泛。濕法制粒壓片主要適用于對濕熱穩定的藥物。
目前應用較為廣泛的制粒技術包括
制粒機/流化床組合系統制粒、一步鍋法制粒、流化床頂噴制粒、連續流化床制粒等。
濕法制粒是在藥物粉末中加入粘合劑或潤濕劑先制成軟材,過篩而制成濕顆粒,濕顆粒干燥后再經過整粒而得。
根據專家介紹,濕法制成的顆粒具有表面改性較好、外形美觀、耐磨性較強、壓縮成形性好等優點,在醫藥工業應用廣泛。
一步制粒是將原輔料混合,噴加粘合劑攪拌,使粘合劑呈霧狀與原輔料相遇使之成粒,同時進行干燥等操作步驟連在一起在一臺設備中完成。
一步制粒又稱流化噴霧制粒,有廠家介紹,該方法能夠在一臺設備內進行混合、制粒、干燥,還可包衣,操作簡單、節約時間、勞動強度低,制得的顆粒粒密度小、力度均勻,流動性、壓縮成形性好,但顆粒強度小。
噴霧制粒是將原、輔料與粘合劑混合,不斷攪拌制成含固體量約為50%-60%的藥物溶液或混懸液,再用泵通過高壓噴霧器噴霧于干燥室內的熱氣流中,使水分迅速蒸發以直接制成球形干燥細顆粒的方法。
干法制粒則是將藥物粉末(必要時加入稀釋劑等)混勻后,用適宜的設備直接壓成塊,再破碎成所需大小顆粒的方法。該法靠壓縮粒的作用使粒子間產生結合力,可分為重壓法和滾壓法。
中藥制顆粒一般多用濕法制粒。比如藥材細粉制粒,當配方劑量不大時,可將藥材磨成100目以上的細粉末,加入適宜的潤濕劑或粘合劑制軟材,過篩制粒。
比如藥材稠浸膏與藥材細粉末混合制粒,可將部分藥材支撐稠浸膏,另一部分藥材磨成細粉末,兩者混合制成軟材,過篩制粒并干燥。專家表示,此法可用藥材的稠膏代替粘合劑,有利于減少片劑體積,應用比較多。
干浸膏制粒可將配方中的藥材(除含揮發性成分的藥材外)均經提取并制成干浸膏。將干浸膏碾碎成顆粒,或將干浸膏磨成細粉末后再加入適宜的潤濕劑制成軟材后,制成顆粒。
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