【制藥網 企業新聞】針對Lp(a)的新型降脂藥是目前全球較為熱門的藥物研發領域之一,據悉,針對這一賽道,近日阿斯利康與石藥集團達成近20億美元授權。
10月7日,阿斯利康和石藥集團達成獨家授權協議,推進開發一款臨床前創新小分子脂蛋白(a) (Lp(a)) 抑制劑,以增強心血管產品管線。
根據協議,阿斯利康將獲得石藥集團臨床前候選小分子藥物YS2302018,一款口服脂蛋白(a)抑制劑,用于開發新型降脂療法,以及用于多種心血管疾病的單一療法或聯合療法,包括與口服小分子PCSK9抑制劑AZD0780聯用。阿斯利康表示,這款臨床前候選小分子藥物(YS2302018)可單獨使用或與包括阿斯利康的口服小分子PCSK9抑制劑(AZD0780)等其他藥物聯合使用,可幫助降低“壞膽固醇”,這是導致慢性心血管疾病的主要風險因素。
而根據協議條款,石藥集團將獲得1億美元的首付款。此外,石藥集團未來還將有資格獲得高達19.2億美元的開發和商業化里程碑付款,以及分級特許權使用費。
據了解,目前全球尚無針對Lp(a)的降脂藥物獲批,但已有多家公司投入研發。例如Silence Therapeutics正在研發的靶向LHA基因的短干擾RNA(siRNA)降脂藥zerlasiran;諾華與Ionis公司聯合開發的一款反義寡核苷酸(ASO)降脂藥pelacarsen,已經進入一項全球雙盲對照的關鍵性3期試驗,預計于2025年將有數據公布,有望成為降低Lp(a) 水平的創新降脂療法。
而石藥集團的這款Lp(a)降脂藥仍在臨床前早期開發階段。據悉,該化合物是由石藥集團AI驅動的小分子藥物設計平臺發現。該平臺利用AI技術分析目標蛋白與現有化合物分子的結合模式,對其成藥性進行針對性優化,最終篩選出高效且具有優良開發性的Lp(a)小分子抑制劑。臨床前數據顯示,該化合物在體外及動物模型中均具有優異的藥物代謝動力學特征及更佳療效,且無嚴重的安全風險,因此有潛力成為高Lp(a)人群控制心血管風險新療法。
石藥集團表示,脂蛋白(a)是治療血脂異常一個非常重要的靶點,并且與多種代謝性心血管疾病有關。通過此次與阿斯利康的合作,以及他們在臨床開發和商業化方面的優勢,公司期待能夠加速創新小分子脂蛋白(a)抑制劑YS2302018的開發。
根據梳理,目前,石藥集團旗下擁有多個重磅產品,其中恩必普作為腦卒中治療領域的產品。石藥集團曾表示,旗下八個創新技術平臺(納米制劑、長效注射劑、mRNA、siRNA、ADC、單抗、雙抗、PROTAC等多項研發技術平臺),未來每年都將推出一個百億元級峰值產品。
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