乳糖在藥用制劑中的作用 cp20版藥典

乳糖自上世紀60年代作為藥用輔料使用以來至今已有60多年的歷史，現在乳糖已成為固體制劑中常用基本輔料，在處方所占比例處于前列，乳糖能在制劑輔料中占據如此重要地位，是人類經過長期實踐選擇自然形成得，那乳糖到底在制劑中有哪些作用呢？  

1.賦形劑、稀釋劑  

在固體制劑中加入乳糖以增加重量和體積，輔助藥物以一定的形狀和固定的劑量供病人服用，如果在制劑中只是把乳糖僅僅作為賦形劑認識的話，那無疑是遠遠不夠得。  

2.混合均勻度  

含量均勻度是通過混合均勻實現得，乳糖一般是處方中占比較高的成分，對混合均勻度有較大影響，一般來說流動性越好越易混合均勻，噴霧乳糖、顆粒乳糖顆粒形狀較接近球形能提供優異的流動性；顆粒表面越光滑流動性也越好，篩分乳糖表面較光滑，也具有很好的流動性，粉碎乳糖在流動性不如上述乳糖。乳糖的粒徑、松密度等如越接近原料藥也越易混合均勻。 

3.裝量差異  

在片劑、膠囊、顆粒劑等生產中，一般是通過裝量體積來間接確定重量的，粉體粒徑分布、粉末流動性和粉體的壓縮性是影響裝量差異的重要因素。

在粒徑分布上乳糖能通過一定的工藝實現較窄的粒度分布，如篩分乳糖和噴霧乳糖等，在流動性上，噴霧乳糖和顆粒乳糖等可以提供優異的流動性，可以調節乳糖的粒徑，形狀等來實現良好的壓縮性；乳糖本身吸濕性差這也是實現裝量無顯著差異的有利因素。

4.硬度  

乳糖是一種脆性物料，有很好的壓實性，能提供較高的硬度，一般來說無水乳糖的可壓性很好，其次是噴霧乳糖、粉碎乳糖等；相同型號的乳糖在一定范圍內粒徑越小可壓性越好。

5.溶出  

由于乳糖是一種水易溶性物質，自然對藥物的溶出有一定影響，乳糖溶解越快越有利于片劑崩解，溶蝕，或形成水通道，進而讓藥物浸潤在水環境中，加快藥物溶出；一般來說無水乳糖溶解速度很快，其次為噴霧乳糖，再次為顆粒乳糖。相同型號下，乳糖粒徑越小溶解速度也越快。  

6.其他  

（1）乳糖有一定的甜度約為蔗糖的70%，能增加患者特別是兒童順應性；乳糖壓制的片劑有非常好的光潔度，給人美好的視覺感受，增加患者服用時的美感。  

（2）隨著制藥技術的發展，乳糖在制劑中應用，并不局限于固體口服制劑中，在凍干制劑、粉末吸入制劑中等制劑中，起到凍干保護劑和稀釋劑的作用。  

乳糖目前已作為基礎性藥用輔料，在制劑中廣泛應用，一般來說乳糖在固體制劑中的作用主要是保證制劑穩定得工業化生產，是一種工業功能或者說是物理功能。它對溶出、崩解的影響及在凍干制劑等的作用是一種藥學功能。隨著時代發展和科技進步乳糖的更多功能將被人們開發出來，未來相信乳糖能為制劑做出更多貢獻，讓我們拭目以待吧。  

乳糖在藥用制劑中的作用 cp20版藥典