藥用輔料聚山梨酯（吐溫）在制劑中作用

聚山梨酯（吐溫）在制劑中有什么作用？

聚山梨酯（PS）是一類兩親性，非離子表面活性劑家族，生物藥物制劑中使用廣泛的表面活性劑，可防止蛋白質在融化過程中變性、聚集、表面吸附和絮凝劑制劑。

作為制劑中用作蛋白質穩定劑，主要是因為吐溫具體生物相容性較好、低毒性、且能有效的穩定蛋白質作用。即使在較低濃度下，由于PS20和PS80的親水親脂平衡值高和臨界膠束濃度低，它們也提供了足夠的蛋白質穩定性。

吐溫穩定蛋白的機制是什么？

通常認為PS20和PS80主要通過界面競爭來穩定蛋白質。PS20和PS80的表面活性比典型的治療性蛋白質（例如單克隆抗體）高得多，因此，它們可以競爭性地阻斷界面并抑制蛋白質吸附到氣液界面。該特性可有效防止蛋白質在制造過程、樣品處理和存儲（包括混合、過濾、泵送、搖動、攪動和凍融）中在界面處展開。同樣，它也可以防止蛋白質吸附以及隨后在產品接觸表面（例如過濾器、主要容器/密閉容器和靜脈注射管）上的損失，在確保向患者準確遞送劑量方面起著至關重要的作用。

PS20和PS80還可以通過直接相互作用來穩定蛋白質，從而增加蛋白質的膠體穩定性。治療性蛋白質可能會通過其疏水斑塊合并形成聚集體。聚山梨酸酯可通過疏水相互作用與蛋白質表面上的疏水補丁相互作用，從而防止蛋白質聚集和進一步的聚集展開。但是，表面活性劑與蛋白質的直接相互作用以及隨后蛋白質膠體穩定性的改善可能是蛋白質特異性的，不能廣泛應用。例如，一項熱力學研究表明，聚山梨酯與人血清白蛋白結合，但是，發現表面活性劑與三種被研究的免疫球蛋白的結合非常低，可以忽略不計。

藥用輔料聚山梨酯（吐溫）在制劑中作用