中文名稱:烏帕替尼

中文同義詞:烏帕替尼(ABT-494);UPADACITINIB抑制劑;烏帕替尼;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺,烏帕替尼;烏帕替尼UPADACITINIB;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-ChemicalbookN-(2,2,2-三氟乙基)-1-吡咯烷甲酰胺;UPADACITINIB烏帕替尼(ABT-494)

英文名稱:Upadacitinib

英文同義詞:Upadacitinib;ABT-494;ABT-494(Upadacitinib)freebase;Upadacitinib(ABT-494);ABT-494(Upadacitinib);Upadacitinib(Rinvoq);ABT-494;ABT494;ABT494;CS-2730

CAS號:1310726-60-3

分子式:C17H19F3N6O

分子量:380.37

用途科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面，嚴禁用于人體。烏帕替尼Upadacitinib(ABT-494)是一種高效，有選擇性的JAK1抑制劑，用于治療一些自身免疫性疾病及相關領域的研究。用途烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑，用于治療類風濕關節炎、銀屑病關節炎等疾病。JAK激酶，是一類非受體酪氨酸激酶家族，已發現四個成員，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT，即信號轉導子和轉錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發生二聚，然后穿過核膜進入核內調節相關基因的表達，該信號通路稱為JAK-STAT途徑，因此JAK在免疫介導的疾病病理生理過程中發揮重要作Chemicalbook用，可以用于治療一些自身免疫性疾病如治療特應性皮炎、風濕性關節炎，銀屑病、潰瘍性結腸炎等，2017年類風濕關節炎口服靶向藥物JAK激酶抑制劑——托法替尼在國內上市，是第一個被批準用于治療類風濕關節炎的JAK激酶抑制劑，其能夠阻止細胞內可導致類風濕關節炎的炎癥細胞因子的信號轉導。應用Upadacitinib(ABT-494)是一種高效的、具有口服活性的、選擇性Janus激酶1(JAK1)抑制劑(IC50=43nM)。Upadacitinib（ABT-494）對JAK1的選擇性約為JAK2(200nM）的74倍。Upadacitinib(ABT-494)用于多種自身免疫性疾病的治療。