中文名稱:樂伐替尼

中文同義詞:4-[3-氯-4-(環(huán)丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺樂伐替尼50G;E7080甲磺酸鹽;樂伐替尼堿;樂伐替尼4-[3-氯-4-(環(huán)丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺;倫瓦替尼;樂伐替尼游離堿;樂伐替尼LENVATINIB;侖伐替尼

英文名稱:Lenvatinib

英文同義詞:4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;E7080;LENVATINIB;E7080(Lenvatinib);Lenvatinib(E7080);ER-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea;4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamideXEN445

CAS號(hào):417716-92-8

分子式:C21H19ClN4O4

分子量:426.85

EINECS號(hào):1592732-453-0

體外研究E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號(hào)通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實(shí)驗(yàn),E7080抑制Flt-1,KDR,和Flt-4時(shí)，IC50分別為22,4.0和5.2nM。除了這些激酶,E7080也抑制FGFR1和PDGFR酪氨酸激酶，作用于FGFR1,PDGFRα和PDGFRβ時(shí)，IC50分別為46,51和100nM。E7080分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83nM和0.36nM。最新研究顯示用1μM和10μME7080處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號(hào)通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。體內(nèi)研究E7080按30和100mg/kg劑量口服給藥處理H146移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，按100mg/kg劑量時(shí)導(dǎo)致腫瘤衰退。而且,E7080按100mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。