中文名稱:奎尼丁
中文同義詞:喹尼丁;奎尼丁;異奎寧;異性金雞鈉堿;奎尼定;奎尼啶;異奎寧堿;(+)-喹納定
英文名稱:Quinidine
英文同義詞:(8R,9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;(8r,9s)-quinidine;(95)-cinchonan-9-0;(9s)-6’-methoxycinchonan-9-ol;(9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;2-Quinuclidinemethanol, alpha-(6-methoxy-4-quinolyl)-5-vinyl-;6-Methoxy-alpha-(5-vinyl-2-quinuclidinyl)-4-quinolinemethanol;6'-Methoxycinchonan-9-ol
CAS號:56-54-2
分子式:C20H24N2O2
分子量:324.42
EINECS號:200-279-0
用途 具有抗膽堿作用,可誘發室性心律失常,即暈厥。
奎尼丁主要用于陣發性心動過速、心房顫抖、早博;預防室性心動過速及對房室結折返性心動過速;還可預防有癥狀的室上性和室性早博。奎尼丁在水溶液中溶解性極差,因此將其制成奎尼丁鹽酸鹽或奎尼丁磷酸鹽以增加其水溶性。目前市售的奎尼丁注射液主要有奎尼丁鹽酸鹽、奎尼丁磷酸鹽的小容量注射液,以及在奎尼丁提取液溶液中加入葡萄糖或氯化鈉作為滲透壓調節劑制成的大容量注射液。
但在制備上述注射液時,必需將藥液的pH值調節到適合人體注射給藥的一定范圍,目前文獻報道使用的pH值調節劑均為氫氧化鈉溶液或使用鹽酸溶液、磷酸溶液,但采用上述pH值調節劑制備的奎尼丁注射液在長期貯存和冬季低溫條件下容易析出細小白點、白塊、溶液渾濁等沉淀物,致使產品的可見異物檢查項不合格。
一種2-羥基-1-茚酮類化合物的合成方法,其特征在于,以茚酮類化合物為原料,以過氧化物為氧化劑,以奎尼丁或奎寧衍生物為催化劑,在溶劑存在下,茚酮類化合物與過氧化物進行不對稱羥基化,得到立體選擇性的2-羥基-1-茚酮化合物
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