CAS：酮康唑原料藥
EINECS：265-667-4
分子式：C26H28Cl2N4O4
分子量：531.4309
熔點（ºC）：146
密度（g/mL,25/4℃）：1.38
性狀：白色結晶性粉末。
適應病癥
酮康唑原料藥為咪唑類抗真菌藥，其作用機制為抑制真菌細胞膜麥角甾醇的生物合成，影響細胞膜的通透性，抑制其生長。酮康唑可用于治療淺表和深部真菌病，如皮膚和指甲癬、白色念珠菌病、胃腸真菌感染等，以及由白色念珠菌、類球孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染。
1．全身真菌感染，如全身念珠菌病、念珠菌 副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
2．由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素無法用藥時，可用該品治療。
3．應用局部治療無效的慢性、復發性念珠菌病。
4．用于預防治療因免疫機能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起）而易發真菌感染的患者。
藥理作用
該品屬咪唑類抗真菌藥。對皮真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱有抑菌和殺菌作用；除蟲霉目外，該品對曲霉菌、申可孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬的作用較弱。該品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
藥代動力學
該品在胃酸內溶解易吸收，胃酸酸度降低時，可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布，可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數情況下，腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400mg后，血藥濃度峰濃度（Cmax）分別為3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。達峰時間（tmax）為1～4小時。該品進餐后服用的生物利用度約為75%。血消除半衰期（t1/2?）為6.5～9小時。部分藥物在肝內代謝為數種無活性的代謝產物。主要由膽汁排泄，由腎排出僅占給藥量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排出。
適應癥
全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性mao囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素無法用藥時，可用該品治療。
應用局部治療無效的慢性、復發性yin道念珠菌病。
用于預防治療因免疫機能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起）而易發真菌感染的患者。
用法用量
一般感染的用量：1日200mg，頓服，在餐間服用吸收。直至癥狀消失，微生物培養結果陰性為止。通常療程：真菌性口炎10日；皮膚和毛發真菌病1～2個月；曲菌病和全身白色念珠菌病1～2個月；類球孢子菌病和組織胞漿菌病2～6個月；球孢子菌病、甲癬和慢性粘膜皮膚白色念珠菌病可長達6～12個月。當療效不好時也可加倍量，即1日400mg，頓服：yin道白色念珠菌病：1次400mg，1日2次，連用5日。兒童用量：1～4歲每日50mg；5～12歲每日100mg。前列腺癌：1日量為800～1200mg [5] 。
藥物相互作用
該品禁止與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利合用。合用時由于抑制細胞色素P-450代謝，致使阿司咪唑、特非那丁或西沙必利血藥濃度升高，可導致心律紊亂甚至死亡。
該品與酒精和肝毒性藥物合用時，可使發生肝毒性的機會增多。接受長程治療或原有肝病的患者應用此兩類藥物時尤應給予嚴密監護，并應避免酒精類飲料。
抗凝藥、華法林香豆素或茚滿二酮衍生物與該品合用時作用可增強，導致凝血酶原時間延長，故對患者應嚴密觀察，監測凝血酶原時間，并且應調整劑量。
該品可使環孢素的血藥濃度增高，并可能使腎毒性發生的危險性增加，因此僅在非常嚴密觀察以及對血藥濃度進行監測的情況下，才考慮此兩類藥物的聯合應用。
該品與制酸藥、抗膽堿能藥、鎮靜藥、組胺H2受體拮抗藥、奧美拉唑、硫糖鋁等合用，可使該品的吸收明顯減少，因此應避免合用。如需合用，則至少間隔2小時以上分別服用。
該品與利福平、異煙肼合用時，血藥濃度降低，可導致治療失敗或疾病復發。
苯妥因與該品合用時，可使苯妥因的代謝緩慢，致使其血藥濃度明顯升高，同時尚可使該品的血藥濃度降低，因此兩類藥物合用時應嚴密觀察其反應。
去羥肌苷（didanosine,DDI）中所含緩沖劑可使消化道pH升高，而該品以酸性環境中吸收為佳，故合用時可影響該品的吸收。必須合用時需間隔2小時以上。
該品與兩性霉素B有拮抗作用，合用時療效減弱。
酮康唑可影響布地奈德的體內代謝，在推薦劑量下無明顯臨床意義。
禁忌
急慢性肝病患者、有肝病史者、對該品過敏者禁用。
藥物過量
如過量服用，應采取碳酸鈉洗胃和支持療法等措施。
不良反應
肝毒性：該品可引起血清氨基轉移酶（AST、ALT）升高，屬可逆性。偶有發生嚴重肝毒性者，主要為肝細胞型，發生率約為0.01%，臨床表現為黃疸、尿色深、糞色白、異常乏力等，通常停藥后可恢復，但也有死亡病例；兒童中亦有肝炎病例發生。
胃腸道反應：如e心、嘔吐及納差等較為常見。
按一日1次，一次0.2g的劑量服用時，可能出現血漿睪酮濃度的暫時減少，一般在服藥后24小時內恢復正常。按此劑量進行長期治療時，睪酮量與對照組差別不大。
治療劑量超過一日0.2g或0.4g，在極少數情況下可能出現可逆性男性乳房發育及jin液缺乏。
其他：尚可發生藥疹、瘙癢、頭暈、頭痛、腹痛、嗜睡、畏光、感覺異常、白細胞和血小板減少癥、貧血、脫發、過敏反應及一過性血清氨基轉移酶輕度升高。
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