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磷霉素鈉
磷霉素鈉英文名:Fosfomvcin Sodium本品為環氧丙基磷酸二鈉鹽。按無水物計算,每1mg的效價不得少于700磷霉素單位。
分子量182.02
CAS號:26016-99-9
EINECS號:247-409-2
分子式:C3H5Na2O4P
性狀
該品為白色結晶性粉末。
藥理毒理
磷霉素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。磷霉素可抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可與細菌競爭同一轉移酶,使細菌細胞壁合成受到抑制而導致細菌死亡。
藥代動力學
單次靜脈滴注磷霉素鈉0.5g、1.0g、2.0g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小時后即下降至50%左右。每6小時靜注磷霉素鈉0.5g,穩態血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)為3~5小時。在體內各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為zui高,其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排泄,靜脈給藥后24小時內約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。
適應癥
敏感菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、腸道感染、泌尿道感染、敗血癥、腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、子宮附件炎、子宮內感染等。可與其他抗生素聯合應用治療由敏感菌所致重感染菌所致重癥感染。也可與萬古霉素合用,以治療耐甲氧西林金葡菌感染。
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