葛根素醫理作用

將葛根素注入麻醉犬的冠狀動脈內，顯示能增加腦血流，降低血管阻力。葛根糖苷也能保護由神經垂體后葉素引起的心肌缺血。體內和離體的試驗均證明葛根素能對兔動脈平滑肌和氣道平滑肌產生競爭性的β-受體拮抗作用。葛根素能降低自發性高血壓大鼠的血壓和心率，但對正常Wistar鼠幾乎沒有作用。葛根素能抑制大鼠脊神經根中心神經元的Na電流，具有抗腦缺血的神經保護作用，并通過擴張顱內動脈血管，提高腦血流。這種作用是呈劑量依賴性的。葛根素還有降低血壓作用，特別是腎性高血壓。 

 

藥代動力學

口服吸收快但不*。體內分布廣，主要分布于心臟、肝、腎及血漿、肌肉，其次分布于脾臟，并可透過血-腦脊液屏障進入腦內，但含量較低。t1/2為1.5h；尿、糞便、膽汁排泄率分別為37%、7%、4%。

隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（Ti/2&szlig；）依次降低為（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加為（0.53,0.64,0.67hr），可通過血腦屏障，血漿蛋白結合率達24.60%。分別從尿。大便、膽汁中排泄。在體內分布廣，消除快，不易積蓄。毒性低，無明顯副作用。小鼠靜脈注射葛根素，LD為634.3mg/kg，腹腔注射LD為1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg連續5周，無積蓄性毒性，對心、肝、肺、脾、腎、腎上腺及腸等臟器無明顯毒性。犬靜脈注射葛根素，每日50,30,15mg/kg連續5周，再觀察70天，對大小便常規、血常規、SGPT,BUN、血糖均無明顯影響。 .健康成年SD大鼠實驗，劑量為50,150mg/kg，對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生歹直細胞均無致畸作用。 .致突變試驗表明，葛根素沒有潛在的致癌和致突變危險性。

葛根素對肝臟系統的影響：葛根素含有皂苷類化合物，對肝組織免疫損害具有保護作用，C-29位羥基和C-5”含氧基團可增強保肝活性。葛根素通過胃吸收可保護肝損傷，誘導活化肝星狀細胞凋亡，有效逆轉化學誘導的肝纖維化，對四氯化碳誘導的急性肝損傷也具有保護作用，同時具有多方面的生王里活性。

葛根素對心血管系統的影響：葛根中的總黃酮能增加腦及冠狀動脈的血流量。葛根素對動物和人體的腦循環以及外周循環有明顯的促進作用。葛根總黃酮在改善高血壓及冠心病患者的腦血管張力、彈性和博動性供應等方面均有溫和的促進作用。葛根素不僅改善人體的正常腦微循環，而且對微循環障礙也有明顯的改善作用，主要表現為局部微血管血流和運動的幅度增加。葛根素對突發性耳聾患者的甲皺微循環也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的聽力。葛根素對缺氧心肌具有保護作用，葛根素能明顯降低缺血心肌的耗氧量，保護心臟免受缺血再港灌注所致的超微結構損傷。

葛根素是從豆科植物野葛根中提取的一種單一成份黃酮苷，具有活血化瘀、改善微循環、擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量等作用，其制劑葛根素注射劑臨床用于治療心腦血管疾病及視網膜血管病、眼底病及突發性耳聾等。隨著葛根素在臨床廣泛使用，有關不良反應報告也日趨增多。監測發現，葛根素注射劑能夠引起急性血管內溶血的發生，易發生藥物蓄積，產生毒性，損害肝腎。葛根素注射劑引起溶血反應多為再次用藥時發生，連續用藥7天以上，尤其是既往用此藥出現過皮疹等過敏現象者，再次用藥往往在很短時間內甚至10分鐘內即出現極其嚴重的不良反應。因此，使用葛根素注射劑時應詳細詢問患者用藥史，對該藥過敏的患者應避免再次使用。

為保證葛根素注射劑臨床用藥安全，國家食品*要求生產企業修訂更換藥品說明書，增加禁忌癥等說明；加強對葛根素注射劑管理，主動跟蹤該產品臨床用藥的安全情況，按規定收集不良反應并及時報告。 

 

臨床用途

擴張血管，改善血液循環；降低心肌耗氧量，抑制癌細胞；增加冠脈流量，調整血液微循環；治療各年齡階段的突發性耳聾；降低心腦血管疾病危險

 

適應證

用于缺血性心臟病，如冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛、心肌梗死；眼底病，如視網膜動靜脈阻塞；如突發性耳聾；缺血性腦血管病，如腦血管痙攣、腦梗死、腦血栓；心律失常，如室性期前收縮、室性心動過速。

 

禁忌證

1.對葛根素過敏者禁用。

2.血容量不足者應在短期內補足血容量后使用葛根素。

 

注意事項

為血管擴張藥，有明顯活動性出血者、出血傾向者慎用。

 

不良反應

個別病例開始用藥可出現暫時性腹脹等消化道反應，繼續用藥可自行消失。大劑量可表現精神興奮。極少患者出現發熱、皮疹、休克。