功能乳糖廣泛用做片劑和膠囊劑的填充劑或稀釋劑，有時也用于凍干產品和嬰兒食品配方中。乳糖也用于粉末吸入劑的稀釋劑。市場有各種級別的乳糖供應，如有粒度和流動性不同的物理性質的產品。例如，裝膠囊時選擇乳糖粒度范圍，取決于膠囊填充機器的型號。通常情況下，在片劑濕法制粒以及伴有研磨混合的過程時，宜選擇細小粒度級別的乳糖，這樣更易于與其他成分混合，也可更有效發揮黏合劑的作用。其他應用包括：可作為載體/稀釋劑應用于吸入劑和凍干制劑。乳糖加至凍干溶液中可增加體積并有助于凍干塊狀物形成。乳糖也和蔗糖以近1:3的比例混合，用作包糖衣溶液。自此以后，乳糖就一直作為所有現代直接壓片用輔料的標準參照物。現在，市場有很多級別的乳糖供應，其中包括無水α-乳糖、α-乳糖一水合物和相對較少用到的β-乳糖。總體來說，選擇何種級別的乳糖要根據開發的藥物劑型來定。直接壓片用乳糖常常用于含藥量較小的片劑這樣可以省去制粒的過程。比起結晶形乳糖和粉末形乳糖，直接壓片用乳糖的流動性和可壓性更好，它含有經過特殊處理的、純的α-乳糖一水合物和少量無定形乳糖。無定形乳糖的作用是改善乳糖的壓力/硬度比。另外一些特別生產的直接壓片用乳糖不含無定形原料，但可能含玻璃態組成，故對改善Chemicalbook可壓性造成（不良）影響。直接壓片用乳糖也可與微晶纖維素和淀粉混合使用，通常需要片劑潤滑劑如0.5%（W/W）硬脂酸鎂。在這些制劑中，乳糖的濃度站到65%~85%。如果替換其他直接壓片用輔料如預膠化淀粉，噴霧干燥乳糖的用量可更少些。

乳糖作為口服膠囊劑和片劑的稀釋劑廣泛應用于藥物制劑，也可用于靜脈注射劑中。乳糖的不良反應是其耐受性差，常見于腸道乳糖酶缺乏的人群。這種情況導致乳糖不能被消化，可能出現腹腔痙攣、腹瀉、腹脹和腸胃氣脹等臨床癥狀。對乳糖可耐受的個體中，小腸乳糖酶將乳糖水解成葡萄糖和半乳糖，隨之被小腸吸收。靜脈注射給藥的乳糖以原形排出體外。初生兒乳糖水平較高，但到兒童幼年迅速下降。在兒童幼年即4~8歲時，可能發生乳糖吸收不良（乳糖缺乏癥），不同種族情況多有差異。乳糖非耐受性癥狀是由不被吸收乳糖的滲透壓的影響引起的，使腔道內水和鈉的水平升高，未吸收乳糖到達結腸時，會被結腸微生態軍菌群酵解，生成氣體，引起下腹部脹痛。乳糖酶耐受性試驗，可通過測量血液葡萄糖濃度和呼氣中氫氣濃度進行檢測。但試驗要服用50g劑量乳糖，人們對方法的實用性提出質疑。低劑量乳糖所產生的不良反應也少，當與其他食物一同服用時，乳糖耐受性增強。

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藥用級無水乳糖的作用和用途說明

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