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溫敏凝膠泊洛沙姆在眼部給藥中的應用
溫敏凝膠泊洛沙姆在眼部給藥中的應用
一般滴眼劑用后約70 %的藥液直接從眼中溢出, 若眨眼將有 90 %的藥液損失。隨著淚液的更新,藥物從鼻淚管排除, 生物利用度低 。而原位凝膠響應外界刺激形成凝膠狀,藥物在眼部被相對固定,局部吸收較多,可確保強刺激性的藥物大量快速通過鼻淚管流入口鼻,增加患者依從性。在一定程度上還減少了滴眼劑的用量,減少了不良反應的發生;因此眼用原位凝膠對眼部給藥系統是較適合的。用泊洛沙姆作為主要凝膠材料，所得制劑在貯存溫度下呈液態，滴入眼中后由于溫度的升高使體系發生相轉變，能迅速在眼內發生相轉變形成半固體，黏附于角膜和結膜囊表面，使藥物長時間滯留在眼部并緩慢釋放，從而提高生物利用度。
郝吉福等［1］以鹽酸小檗堿為模型藥物, 以泊洛沙姆溫敏材料為基質制備成眼用溫敏凝膠，采用泊洛沙姆溶液經模擬淚液稀釋前后的膠凝溫度作為眼用溫敏凝膠處方的評價指標, 通過擬合方程建立數學模型探討膠凝溫度的變化規律 ,考察相變溫度與泊洛沙姆濃度和種類之間的關系 ,研究體溫敏感凝膠的膠凝溫度變化規律,為制備適宜相變溫度的凝膠提供依據。王慧娟等以泊洛沙姆 407( F127) 和泊洛沙姆 188( F68 ) 作為原位凝膠載體材料，研究膠凝溫度優化處方。結果表明: 原位凝膠最佳處方組成為 20% F127 和 5%F68，經人工淚液稀釋前后的膠凝溫度分別為 28. 2℃ 和 33.4℃ ; 鹽酸倍他洛爾在濃度 11. 0 ～ 440. 0 μg·mL-1范圍內呈良好的線性相關性( r = 0. 9997) ，日內和日間精密度良好，平均回收率為 99.5% 。該眼用溫敏凝膠符合眼部應用要求，體現出良好的應用前景。
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