抗感染類藥物是門診、病房用藥中*的品種，而頭孢菌素又是抗生素中的主力軍，這一類藥物不但全面繼承了青霉素的優良品質，而且毒副作用低微，從而在臨床中得到醫生和患者的青睞。自從前三代頭孢菌素品種相繼調價、利潤下降后，許多新藥逐漸進入臨床，頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢噻利、吡肟唑蘭等新一代頭孢菌素應運而生，從而揭開了第四代頭孢菌素的序幕。 

    頭孢吡肟是近兩年進入我國重點城市樣本醫院200個藥物的品種，也是48個抗感染藥物中的第四代頭孢菌素。臨床表明，第四代頭孢菌素在保持第三代頭孢特性的同時，增強了對革蘭氏陰性菌的抗菌活性，同時提高了β-內酰胺酶的穩定性，在較低濃度時即可抑制細菌細胞壁合成，保持了強效的抗菌活力。 

    頭孢吡肟是百時美施貴寶公司開發的第四代頭孢菌素，1993年在瑞典首先用于臨床，隨后在歐、美、日本等多國上市。1996年杜拉（Dura）、艾倫（Elan）兩家制藥公司的頭孢吡肟也獲得美國FDA批準。隨后，百時美施貴寶于1998年將注射用頭孢吡肟（商品名為"馬斯平"，Maxipime）引入中國，并于1999年8月在我國獲得了藥品行政保護。馬斯平在國內上市后，以市場為主攻方向，很快啟動了醫院終端。由于該藥對β-內酰胺酶穩定，比目前臨床應用的抗生素藥物具有更廣泛的抗菌譜。在治療敏感菌所致下呼吸道、皮膚和骨組織、泌尿系統、婦科和腹腔感染臨床中發揮了良好的作用。 

    馬斯平2001年在典型城市樣本醫院創下了銷售26.42萬支的佳績，用藥金額為3371萬元，2002年中美上海施貴寶公司的合資產品進入國內市場后，馬斯平在樣本醫院的銷售量增長了22.18%，進口與合資產品份額達到了4007萬元，2003年在國內重點城市樣本醫院購藥金額達到了4781萬元，排序第78位。2004年，馬斯平在重點城市樣本醫院的用量已達到了48萬支，在國家對抗生素藥品監管力度不斷強化、價格連續調整的形勢下，作為國內醫藥市場動態"晴雨表"的典型城市樣本醫院用藥也在發生著變化，主要表現在抗生素用藥量的增長速度減緩，而用藥金額的下降進一步加速。但是，從統計數據來看，2005年馬斯平的用量已比上一年略勝*，其在樣本醫院中的銷售金額達7293.81萬元，用量超過了64萬支。而且國產頭孢吡肟的市場開發也如"雨后春筍"般茁壯成長。 

    隨著馬斯平產品US4910301的期滿，2000年9月27日，該產品在我國行政保護也隨之終結。中美上海施貴寶首先對頭孢吡肟進行了開發，2002年8月獲得了國家食品藥品監督管理局（SFDA）頒發的新藥證書和生產批件，并作為四類新藥在我國上市。 

    隨著頭孢菌素上游產品7-ACA國產化步伐的加快，以及國內生產企業GMP認證工作的完成，制劑產能過剩已露出冰山一角，從而使許多廠商及研發機構瞄準了仿制報批市場。自2003年起，國內掀起了第四代頭孢菌素的研發高潮，主要品種有頭孢吡肟、頭孢噻利、頭孢匹羅、頭孢唑蘭等原料藥及制劑品種。至2006年7月，SFDA已頒布了前3個品種的200多個生產批件。目前，頭孢吡肟注射劑已作為乙類藥品載入2004年9月版的《國家基本醫療保險和工傷保險藥品目錄》。 

    據悉，目前SFDA共受理了近百個頭孢吡肟申報文號，2004年11月，深圳信立泰藥業的頭孢吡肟原料藥及粉針劑以商品名"信力威"獲準上市，拉開了這一品種競爭的帷幕。迄今為止，SFDA已頒發頭孢吡肟原料藥的14份批文，2006年5月批準了深圳信立泰藥業的鹽酸頭孢吡肟/Ｌ-精氨酸生產批文。中美上海施貴寶、華北制藥集團凱瑞特藥業、廣州白云山天心制藥公司等18家企業目前已持有33個粉針劑生產批文。 

    在加強抗生素處方管理、防止抗生素的濫用和抗生素價格下調等諸多政策的直接影響下，第四代抗生素已有進入低迷的跡象，從2005年市場動態的發展趨勢已顯山露水。但是，國內典型城市樣本醫院頭孢吡肟的用藥金額仍達7293.81萬元，從全年的產品走向看，第三季度仍是抗生素的低谷期，第四季度受季節因素的影響走高已成必然，全年用藥金額近1億元，占據了頭孢菌素用藥的3.4%。 

    2005年進入樣本醫院的頭孢吡肟主要有馬斯平、卡洛欣、悅康凱欣、康利沃普、信力威、若能、達力能、博帥八*。前三季度用藥份額表明，原研藥馬斯平占據了80%，其他7個品牌占據了20%，分別是北京悅康藥業、華北制藥集團凱瑞特藥業、廣州白云山天心制藥股份有限公司、深圳信立泰藥業有限公司、哈藥集團總廠、深圳制藥廠、海南斯達制藥有限公司的產品。 

    目前，頭孢吡肟從臨床療效到價格方面都具有一定的優勢，從而成為市場上競爭激烈的品種，但是原研藥在藥房的統計價格仍屬zui高，1000mg規格的粉針劑與國產藥相比zui多相差192%，而500mg規格（Elan）的粉針劑與國產藥相比zui多相差151%，而國產藥的價位則相對比較低。 

    在國內頭孢菌素的生產廠商中，2005年排名*位的企業分別是：哈藥集團總廠、廣藥集團旗下的廣州天心藥業和白云山制藥總廠、上海羅氏、輝瑞制藥、麗珠集團、上海施貴寶、深圳制藥廠、上海先鋒藥業、海南海靈制藥，*家已占全國樣本醫院頭孢菌素用藥的42.35%。 

    國內企業為避開抗生素原料藥的價格拼爭，具有一定實力的企業已轉移目標到特色原料藥，試圖通過差異化產品策略占領市場，因為其銷量規模雖然有限，但利潤較高。目前，國內上市的β-內酰胺類特色原料藥已近20個品種。 

    國內雖已具有15個頭孢吡肟原料藥生產批件，但是我國的頭孢吡肟無菌粉生產能力尚不夠成熟，在相當一段時期內生產能力急需提高，而且生產工藝也還有待進一步優化。一些企業尚未全部完成產品成果轉化工作，市場上的頭孢吡肟原料藥主要由華藥集團奧奇德藥業和深圳信立泰藥業提供。 

    據了解，生產頭孢吡肟原料藥的奧奇德藥業是華北制藥與印度蘭花合資組建的抗生素無菌類原料藥企業，該企業引進了印度蘭花公司生產頭孢菌素原料成熟的工藝和國外設備，2005年推出頭孢吡肟新品種后，從而帶動了頭孢吡肟市場走火的態勢。 

    從2005年上半年市場信息反饋看，國產頭孢吡肟＋精氨酸價格變化幅度不大，6~8月上旬產品價格保持了相對穩定，價格維持在6800元/公斤，僅比年初增長4%左右，而比zui初上市時報價已跌了43%。 

    據中國健康網報道，2005年上半年，我國從意大利布邁施貴寶公司進口鹽酸頭孢吡肟/L-精氨酸僅為1270公斤，而全年的需求量約在3噸多。由于該品在國內較新，制劑產品利潤也比較高，因此企業在尋找新的利潤增長點時更為關注這些競爭較平和的一類產品，目前進口的頭孢吡肟原料藥主要源于印度Alembiclimited和Orchid Chemicals兩家藥業，進口的頭孢吡肟原料藥主要是供合資企業生產制劑使用。2006年初頭孢吡肟原料藥價格雖有下降苗頭，但是從浙江1~4月頭孢吡肟（CP/BP/USP）市場行情看，普通非無菌原料藥為5000元/公斤，而無菌原料藥為6000元/公斤左右。 

    總之，近年來，上市的廣譜頭孢菌素較多，但抗菌譜不平衡，每一代品種都有各自的*機制，頭孢吡肟是我國上市的*個第四代頭孢菌素類藥物，其應用范圍廣，良好抗菌活性、副作用小，并以高度平衡抗菌譜的作用機制成為市場發展的產品。

來源：醫藥行業信息匯編