頭孢類抗生素是臨床常用的抗生素，其特點為抗菌譜較廣，對厭氧菌有；引起變態反應一般比青霉素低，約為青霉素的１／４，特別是引起過敏性休克的病例比青霉素少，使用較安全；對及各種細菌產生的β－內酰胺酶，比多數半合成青霉素穩定；它的作用機制和青霉素類相同，也是阻礙轉肽化作用，抑制細菌細胞壁的生成，以達到殺菌目的。依其對β－內酰胺酶的穩定性及其開發年代，可分為４類，即*至第四代頭孢菌素。

    *代頭孢菌素為６０年代及７０年代初開發，耐青霉素酶，對革蘭陽性菌包括耐青霉素的金葡菌相當有效。對革蘭陰性產生的β－內酰胺酶的穩定性較差，僅對大腸桿菌、奇異桿菌、流感桿菌、傷寒桿菌和痢疾桿菌有一定活性。*代頭孢菌素的特點為，對革蘭陽性菌包括耐青霉素Ｇ金葡菌較第二、第三代強；對各種β－內酰胺酶的穩定性遠較第二、第三及第四代差；對腎臟具有一定毒性，與氨基甙與氨基甙類抗生素或強效利尿劑合用時會加劇其毒性作用。常用的有頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉定等。

    第二代頭孢菌素為７０年代中期開發。本類頭孢菌素的抗菌活性及抗菌譜較*代廣，特別是抗革蘭陰性菌的活性優于*代，包括*代無效的腸桿菌屬、吲哚陽性變形菌屬、嗜血流感桿菌和某些擬桿菌屬等。第二代頭孢菌素的特點為，對革蘭陰性菌和多數腸桿菌屬細菌同具相當活性；對各種β－內酰胺酶較穩定；對第三代耐藥的雷極變形桿菌和普魯威登菌均相當敏感；對腎臟毒性小；對綠膿桿菌無效。屬此代的有：頭孢呋辛鈉、頭孢孟多、頭孢西丁、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢美唑等。

    第三代頭孢菌素系７０年代中期至８０年代初開發。本類頭孢菌素性能穩定，作用時間長，不良反應較少，毒性也較低。本類頭孢菌素的特點為，抗菌活性強，抗菌譜更廣；對β－內酰胺酶穩定，對產生β－內酰胺酶的革蘭陽性及陰性菌均有效；對綠膿桿菌、產堿桿產堿桿菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用，但對革蘭陽性菌的活性不如*代；有一定量能滲入炎癥腦脊液中；對腎臟基本無毒性。比較常用的有頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松、頭孢他啶等。

    第四代頭孢菌素系８０年代中期后開發。本類頭孢菌素對各種β－內酰胺酶高度穩定，對多數耐藥菌株的活性超過第三代頭孢菌素及氨基甙類抗生素。已用于臨床的有頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑南等。

來源：醫藥經濟報