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藥用輔料羥丙基倍他環糊精在制劑中的應用

來源:陜西盤龍翊海醫藥有限公司   2021年08月18日 16:08  

羥丙基倍他環糊精(HP-β-CD),是倍他環糊精(β-CD)的羥烷基化衍生物。羥丙基倍他環糊精無毒,由于其結構的特殊性,可大大提高難溶性藥物的溶解度,使不溶或難溶于水的藥物溶于水。因此,它能有效的提高藥物的生物利用度,可大大改善藥品質量和劑型品種,廣泛應用于新藥的開發和生產。

羥丙基倍他環糊精為白色粉末,在水中的溶解度很好,在50%的乙醇和甲醇中也能溶解。有一定的相對吸濕性。但是相對表面活性和溶血活性比較低。對肌肉沒有刺激性,是一種理想的注射劑增溶劑和藥物賦形劑。

在醫藥工業中:由于相對表面活性和溶血活性比較低且對肌肉沒有刺激性,所以羥丙基倍他環糊精是一種理想的注射劑增溶劑和藥物賦形劑。可以提高難溶性藥物的水溶性,增加藥物穩定性、提高藥物生物利用度,使藥劑的療效增加或服用量減少,可以調整或控制藥物的釋放速度,降低藥物毒副作用??捎糜诳诜幬?、注射劑、粘膜給藥系統(包括鼻粘膜、直腸、角膜等)、透皮吸收給藥系統、親脂性靶向藥物的載體,還可用做蛋白質的保護劑和穩定劑。

目前,羥丙基倍他環糊精用于靜脈給藥制劑的相關研究非?;钴S,但是上市的產品不多。國外多種藥物已用采用羥丙基倍他環糊精為包合材料制備注射劑。
如羥丙基倍他環糊精增加難溶性藥物溶解度:羥丙基倍他環糊精通過其內部疏水、外部親水的特性,對藥物包合來增加難溶藥物的溶解性,這一應用對于把某些難溶藥物制成注射劑提供了很好的解決途徑。采用40%(w
)羥丙基倍他環糊精可以大大增加地xi泮水溶性,可將其溶解度提高70倍,并且注射給藥不會產生沉淀。研究羥丙基倍他環糊精對布洛芬的包合增溶作用,結果表明羥丙基倍他環糊精可以提高布洛芬溶解度700倍。 

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