醫(yī)用級泊洛沙姆188是什么類型表面活性劑

醫(yī)用級泊洛沙姆188是什么類型表面活性劑

洛沙姆188(Poloxerl88) 是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯（PEO-PPO-PEO）三嵌段共聚物。由于泊洛沙姆188的物理性質(zhì)溫和、化學性質(zhì)穩(wěn)定的特點，其不僅在栓劑、乳劑、片劑和凝膠劑等一些傳統(tǒng)的劑型中有著廣泛的應用，還可以形成膠束增加難溶性藥物的溶解度，增加此類藥物的穩(wěn)定性，控制此類藥物的釋放速度，并且還具有約束外排泵的外排作用，促進機體對藥物的吸收。此外，泊洛沙姆 188 對于治療血細胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用，研究表明，泊洛沙姆188在藥物穿越血-腦脊液屏障的過程中亦起著重要的作用，它可以通過不同的作用機制使藥物靶向入腦，增加藥物在機體腦內(nèi)的生物利用度袁為藥物能夠腦部靶向提供了新的思路和策略。

1、溶解性

泊洛沙姆188是聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物，其中聚氧乙烯占80％。而聚氧乙烯比例在30％以上的共聚物，不論分子量大小，在水中均易溶解。泊洛沙姆188易溶于水，但在丙二醇其不溶或溶解度很小。

2、表面活性

作為非離子型表面活性劑，其表面活性與結構有關。聚氧乙烯鏈段比例越大，親水親油平衡值(HLB)值越；在聚氧乙烯鏈段比例相同的情況下，則共聚物分子量越小，HLB值越。泊洛沙姆188其HLB值為29，其有較強的表面活性。

3、凝膠作用

泊洛沙姆188凝膠形成濃度在20％～30％。這種凝膠可以通過加熱其溶液后冷卻至室溫，或者在5～10℃冷藏其水溶液后轉(zhuǎn)移至室溫環(huán)境下自然形成。這種凝膠化作用是泊洛沙姆分子之間形成氫鍵的結果。

3、藥理作用

試驗表明,注射用泊洛沙姆188對于急性神經(jīng)損傷急性期的治療簡單而有效。對于截癱的狗,給藥組6~8周后較對照組的自主運動、深部和淺表部疼痛感覺、后肢有意識的本體感受和誘發(fā)性動作電位等指標均有所改善。

泊洛沙姆188在實驗模型中被發(fā)現(xiàn)有保護和抑制不同的組織損害的作用。它的保護機制在于泊洛沙姆188抑制了氧化應激和發(fā)炎,減輕了組織損害和巨噬細胞浸潤,原因可能是表面活性劑調(diào)節(jié)炎癥細胞膜的流動性。

體內(nèi)注射泊洛沙姆188后,有抑制紅細胞誘導的血小板凝集的作用,因此具有潛在的預防血管內(nèi)血栓形成作用。注射泊洛沙姆188可降低血粘度,降低血細胞聚合反應,降低紅細胞和血管壁的摩擦,增大微血管的血流量,減少細胞損傷，因此對于治療血細胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用