常用的崩解劑有以下藥用輔料:
干淀粉:干淀粉是指含水量在8%~10%之間的淀粉,常用玉米淀粉或馬鈴薯淀粉,它吸水性較強且有一定的膨脹性,較適用于水不溶性或微溶性物料的片劑;但對易溶性物料的崩解作用較差,這是因為易溶性藥物遇水溶解產生濃度差,使片劑外面的水不易通過溶液層而透入到片劑的內部,阻礙了片劑內部淀粉的吸水膨脹。干淀粉用量一般為配方總重的5~20%。作為崩解劑的淀粉在壓片前加入應預先干燥,如100℃條件下干燥lh。淀粉可壓性較差,用量較多時會影響片劑的硬度。
羧甲基淀粉鈉:carboxymethyl starch sodium,CMS-Na) CMS-Na是一種白色無定形的粉末,吸水嘭脹作用非常顯著,是一種性能優良的崩解劑,價格較低,生物利用度高。CMS-Na在片劑中的用量一般為4%~8%。
低取代纖維素:(L-HPC) 白色或類白色結晶性粉末,在水、乙醇中不溶,由于有很大的表面積和孔隙度,吸濕性和吸水量較好,其吸水膨脹率在500%~700%當取代基占10%~15%時),崩解后的顆粒也較細小,故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%~5%。
交聯PVP:交聯PVP(聚乙烯吡咯烷酮)是白色、流動性良好的粉末或顆粒,在有機溶媒及強酸強堿溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹并且不會出現高粘度的凝膠層,因而其崩解性能十分*,已為英、美等國藥典所收載。
泡騰崩解劑:泡騰崩解劑是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑。長用的是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物。遇水時,上述兩種物質連續不斷地產生二氧化碳氣體,使片劑在幾分種之內迅速崩解。含有這種崩解劑的片劑,應妥善包裝,避免受潮,以免崩解劑失效。
交聯CCNa:本品為交聯的、部分羧甲基化的纖維素鈉鹽,或者說羧甲基纖維素鈉的交聯聚合物,cellulose carboxymethyl ether,sodium salt,crosslinked [74811-65-7], 簡稱 CCNa 。
本品為白色或類白色粉末;有引濕性。本品在水中溶脹并形成混懸液,在無水乙醇、丙酮或甲苯中不溶。CCNa在口服制劑中用作片劑、膠囊和顆粒劑的崩解劑,依靠毛細管和溶脹作用起到崩解的效果,本品特點是可壓性好,崩解力強。用作崩解劑時用量可達5.0%(W/W),但通常直接壓片工藝中用量為2.0%(W/W),濕法制粒工藝中用量為3.0%(W/W)。 ?
交聯羧甲基纖維素鈉不溶于水,但它通過迅速吸水溶脹至體積為原來的4-8倍而起到崩解劑的作用。
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