化學原料藥氯雷他定（loratadine），是第二代的抗組織胺藥物，常用于治療過敏癥狀。用于過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過敏性結膜炎、花粉癥及其他過敏性皮膚病。

藥品名稱：氯雷他定

外文名：Loratadine

別    名：羧酸乙酯

藥品類型：基本藥物

化學式：C22H23ClN2O2

分子量：382.883

外    觀：白色或類白色結晶性粉末

CAS登錄號：79794-75-5

密    度：1.261 g/cm3

熔    點：134 至 136 ℃

沸    點：531.3 ℃

閃    點：275.1 ℃

水溶性：幾乎不溶

氯雷他定原料藥CAS:100643-71-8正規GMP廠家

醫藥級氯雷他定化學原料藥的用途：抗組胺藥物,對外周神經H1受體有高度的選擇性,作用強,時間長。屬長效三環類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,以及緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。

醫藥級氯雷他定化學原料藥的藥理學：哌啶類抗組胺藥，為阿扎他定的衍生物，具有選擇性地拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強。本品無鎮靜作用，無抗毒蕈堿樣膽堿作用。對乙醇無強化作用。口服后吸收迅速、良好。血藥濃度達峰時間tmax為1.5小時。與血漿蛋白結合率為98%。大部分在肝中被代謝，代謝產物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出，t1/2約為20小時。本品及其代謝物均不易通過血腦屏障，但可出現于乳汁中。

醫藥級氯雷他定化學原料藥的藥代動力學：口服吸收良好，在肝內迅速而廣泛地代謝，經尿和糞便排除。服藥后起效快，某些患者在30min內就顯現作用，tmax為1.5～2h，消除半衰期8～14h。活性代謝產物去羧甲基乙氧基氯雷他定（DCL）的半衰期則達17～24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更長。氯雷他定和血漿蛋白結合率為97%～99%，DCL為73%～76%。服藥24h后，氯雷他定約27%從尿中排泄，10天后約40%從尿中消除，42%從大便中排泄。隨乳汁分泌少，因此哺乳期用藥是安全的。

醫藥級氯雷他定化學原料藥的適應癥：用于過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過敏性結膜炎、花粉癥及其他過敏性皮膚病。

醫藥級氯雷他定化學原料藥制成的氯雷他定片又名開瑞坦簡單介紹：

【性狀】本品為白色片劑。

【規格】10毫克

【適應癥】用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞（鼻塞是耳鼻咽喉科常見的癥狀之一，常見的原因包括鼻炎，鼻中隔偏曲，鼻息肉，鼻竇炎等。理論上來說，鼻塞都可以通過不同的治療方法進行解決。）以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

【不良反應】主要包括頭痛，嗜睡，疲乏，口干視覺模糊，血壓降低或升高，心悸，暈厥，運動機能亢進，肝功能改變，黃疸，肝炎，肝壞死，脫發，癲癇發作，乳房腫大，多形性紅斑及全身性過敏反應。

【藥物相互作用】1.同時服用酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物，會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應謹慎合用。 2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。 3.如正在服用其它藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

【藥理作用】1.本品為高效、作用持久的三環類抗組胺藥，為選擇性外周 H1 受體拮抗劑。可緩解過敏反應引起的各種癥狀。 2.藥理學本品屬長效三環類抗組胺藥，抑制組胺所引起的過敏癥狀。氯雷他定片無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。 3.毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。氯雷他定本品為H1受體阻斷劑，對外周H1受體有高度的選擇性，對中樞H1受體的親和力弱，可抑制肥大細胞釋放白三烯和組胺。本品起效快，作用持久，抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強，抗bian態反應作用較好。

氯雷他定原料藥CDE備案可查隨貨同行質檢單