基本信息:從結構上來看,相對于利拉魯肽,司美格魯肽最大的改變是賴氨酸側鏈上增加了兩個AEEA,并把棕櫚酸換成了十八烷二酸,同時將第8位丙氨酸換成了Aib,這樣大大延長了司美格魯肽的半衰期。
適應癥:
1. 司美格魯肽能降低T2D患者心血管事件風險。
2. 司美格魯肽通過刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的機制來降低血糖,當血糖高時,胰島素分泌受到刺激,胰高血糖素分泌受到抑制。
3. 諾和諾德PIONEER臨床試驗表明,口服司美格魯肽1mg, 0.5mg的降糖、減重效果優于Trulicity(度拉糖肽)1.5mg, 0.75mg。
4. 口服司美格魯肽是諾和諾德的王-牌,每日1次口服給藥,擺脫了注射帶來的不便和心理折磨,同時有優于利拉魯肽。
總結:正是因為在降糖、減重、安全性以及心血管獲益方面的出色表現,司美格魯肽已成為現象級“新星”,其市場前景非常巨大。
理化性質:司美格魯肽是一種GLP-1受體激動劑,由Novo Nordisk(諾和諾德)研發。該藥物可通過刺激胰腺β細胞分泌胰島素,從而增加糖代謝;并抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素從而降低空腹和餐后血糖。此外,其還可通過降低食欲和減緩胃的消化來減少食物攝入量,最終減少體內脂肪,有利于減重。
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