索馬魯肽即司美格魯肽,本節就索瑪魯肽可開發的劑型進行分析和討論。歡迎各位同行積極討論。
索瑪魯肽(Semaglutide)是由Denmark的諾和諾德公司(Novo Nordisk)開發的新一代GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)類似物,分子式為C187H291N45O59,分子量為4113.58。索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結構,并在利拉魯肽結構的基礎上進行了優化:將利拉魯肽第8、26位的丙氨酸、賴氨酸改為2-氨基異丁酸、精氨酸,并加入間隔基(PEG鏈),并采用硬脂二酸酰化所得。該結構不僅提高了索瑪魯肽的藥效,且延長了索瑪魯肽的半衰期。
索瑪魯肽目前上市的劑型有注射劑和片劑。索瑪魯肽片劑面臨著生物利用度的重大障礙,在胃腸道中穩定性差,難以穿透上皮吸收,以及多變的藥代動力學,使得其通過口服達到全身水平具有較大的挑戰。索瑪魯肽片劑目前已被EMA、FDA、PMDA等批準,是30多年來口服肽類遞送的重要里程碑。
















版權聲明:本文轉自藥融圈,如不希望被轉載的媒體或個人可與我們聯系,我們將立即刪除
版權聲明:本文轉自藥融圈,如不希望被轉載的媒體或個人可與我們聯系,我們將立即刪除
版權聲明:本文轉自藥融圈,如不希望被轉載的媒體或個人可與我們聯系,我們將立即刪除