以不變應萬變——流感“神藥”奧司他韋
奧司他韋(Oseltamivir)是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑,其抑制神經氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脫離宿主細胞,從而抑制流感病毒在人體內的傳播以起到治療流行性感冒的作用。奧司他韋是基于結構的合理藥物設計的成功案例,在這種藥物的研發過程中大量應用了計算機輔助藥物設計的手段,根據靶酶的三維結構有針對性地設計了高效低毒專一性強的神經氨酸酶抑制劑。
磷酸奧司他韋原料藥
級別:醫藥原料藥
磷酸奧司他韋含量:99%
中文同義詞: 磷酸奧司他韋;磷酸奧斯他韋
英文名稱: Oseltamivir phosphate
磷酸奧司他韋CAS號: 204255-11-8
分子式: C16H28N2O4·H3PO4
分子量: 410.4
性狀:磷酸奧司他韋原料藥是白色結晶性粉末
用途:磷酸奧司他韋是一種非常有效的流感治療用藥,并且可以大大減少并發癥
磷酸奧司他韋原料藥包裝:根據客戶要求包裝25公斤/紙板桶; 5公斤/鋁聽
磷酸奧司他韋原料藥貯存方法:陰涼,干燥,遮光密封保存。
流感,全稱是流行性感冒。是由甲乙丙三型流感病毒分別引發的一種急性呼吸道疾病。流感病毒是RNA病毒,根據其表面抗原命名為HxNy(其中x=1~15,y=1~9),其中H代表血球凝集素(Hemagglutinin),N代表神經氨酸酶(Hemagglutinin)。 奧司他韋正是神經氨酸酶的特異性抑制劑,其抑制成熟的流感病毒脫離宿主細胞,從而抑制流感病毒在人體內的傳播以起到治療流行性感冒的作用。奧司他韋是基于結構的合理藥物設計的成功案例。奧司他韋的研發過程中大量應用了計算機輔助藥物設計的手段,根據靶酶的三維結構。
奧司他韋主要通過轉化為活性代謝產物并通過腎臟排泄來清除(>90%)。大約60~70%的口服劑量在尿液中表現為活性代謝產物形式,小于5%以奧司他韋形式存在。腎臟對奧司他韋及其活性代謝產物的清除率均超過了腎小球濾過率,表明除了腎小球濾過外,奧司他韋還依賴于腎小管分泌的陰離子轉運途徑被清除。口服奧司他韋后檢測糞便發現其中的殘留藥物不到初始給藥劑量的20%,其中50%為奧司他韋,50%為其活性代謝物。
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