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鹽酸4環素原料藥您了解嗎?

來源:成都良翼生物科技有限公司   2024年07月18日 10:16  
  鹽酸4環素原料藥適應癥其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性,但耐青霉的淋球
 
  菌對環素也耐藥。本品對弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性。本品對部分厭氧細菌具一定抗菌作用,因此臨床上并不選用。多年來由于環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環素耐藥現象嚴重。并且,同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制在于藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,阻止-tRNA在該位上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。首用于治療衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細菌性感染,也用于布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠咬熱、炭疽、破傷風、鼠疫、放線菌病、氣性壞疽和敏感細菌引起的呼吸系統、膽管、尿路感染及皮膚軟組織感染等的治療。
 
  用法用量口服成人1g~2g/日,4次/日。兒童(8歲以上)每日25mg~50mg/kg,4次/日。靜脈滴注成人1g~1.5g/日,2次/日;兒童每日15mg~30mg/kg,2次/日。用注射用水或生理鹽水溶解后,再以生理鹽水或葡萄糖注50mL稀釋至10mg/mL后注入。靜滴,1日1g,溶于1000mL輸液中(1mg/mL)滴入。藥物過量應用本品超過2g/日可能引起致命的肝毒性。本品無特異性拮抗劑,藥物過量時主要是對癥療法和補液等支持療法。
 
  注意事項
 
  1、交叉過敏反應對一種環素類藥物呈過敏者可對其他環素類藥物呈現過敏。
 
  2、對診斷的干擾
 
  3、長期用藥期間應定期隨訪檢查血常規以腎功能。
 
  4、治療性病時,如懷疑同時合并螺感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,后者每月1次,至少4次。
 
  5.由于較長時間靜脈給藥有發生血栓性靜脈炎的可能,故應在病情許可時盡早改為口服給藥。
 
  孕婦用藥本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區內,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用。妊娠期間患者對環素的肝毒性反應尤為敏感,因此妊娠期婦女應避免使用此類藥物。如確有指征應用本品時每日靜滴劑量以1g為宜,不應超過1g,其血藥濃度應保持在15mg/L以下。哺乳用藥本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能,哺乳期婦女應用時應暫停授乳。兒童用藥環素可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物,導致恒齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制,故8歲以下小兒不宜用本品。老年用藥老年患者常伴有腎功能減退,因此需調整劑量。應用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。
 
  藥典信息播報編輯來源本品為(4S,4αS,5aS,6S,12αS)-6-甲基-4-(二甲基)-3,6,10,12,12α-五基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氫-2-并四苯甲酸鹽,按干燥品計算,含鹽酸環素(C22H24N2O8·HCI)不得少于95.0%。
 
  性狀本品為黃色結晶性粉末,無臭,略有引濕性,遇光色漸變深,在堿性溶液中易破壞失效。本品在水中溶解,在醇中微溶,在乙中不溶。 比旋度取本品,
 
  精密稱定,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-240°至-258°。
 
  鑒別
 
  1、取本品約0.5mg,加硫酸2mL,即顯深紫色,再加三氯化鐵試液1滴,溶液變為紅棕色。
 
  2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
 
  3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集332圖)一致。
 
  4、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應(通則0301)。

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