藥用羥丙基倍他環糊精藥典標準用途
藥用羥丙基倍他環糊精藥典標準用途
基本信息
• 定義與結構:羥丙基倍他環糊精是倍他環糊精的羥丙基化衍生物,是通過β-環糊精與1,2-環氧丙烷在堿性條件下發生縮合反應,部分羥基被羥丙基取代制得。
• 化學式:C54H102O39。
• 外觀:通常為白色或略帶淺黃色的無定形粉末。
• 溶解性:在水中溶解度很好,取代度4及以上可與水任意比例混溶,在一定濃度的乙醇和甲醇中也能溶解。
• 穩定性:具有較好的熱穩定性和化學穩定性。
醫藥領域作用
• 增加藥物溶解度:能與難溶性藥物形成包合物,提高藥物在水中的溶解度,如在制備一些脂溶性藥物的注射劑時,可使其更好地溶解。
• 提高藥物穩定性:將藥物分子包裹在其空腔內,減少藥物與外界環境的接觸,防止藥物分解、氧化,例如某些易氧化的藥物。
• 調節藥物釋放:可控制藥物在體內的釋放速度,實現緩釋或控釋,使藥物在一定時間內緩慢釋放,延長藥物作用時間。
• 降低藥物毒副作用:改變藥物的體內分布,減少藥物對非靶組織的作用,從而降低藥物的毒副作用。
• 掩蓋藥物不良氣味:能夠掩蓋某些藥物的難聞氣味,使藥物更易被患者接受。
應用范圍
可用于口服制劑、注射制劑、粘膜給藥系統(包括鼻粘膜、直腸、角膜等)、透皮吸收給藥系統、親脂性靶向藥物的載體,還可用做蛋白質的保護劑和穩定劑。
免責聲明