藥用輔料 L - 酒石酸和 DL - 酒石酸在以下方面存在區(qū)別:
L - 酒石酸:是具有手性的單一異構(gòu)體,其分子結(jié)構(gòu)中存在不對(duì)稱碳原子,具有旋光性,能使平面偏振光向左旋,是一種天然存在的手性化合物 。
DL - 酒石酸:是由等量的 L - 酒石酸和 D - 酒石酸(二者互為對(duì)映異構(gòu)體)組成的外消旋混合物 。由于兩種對(duì)映體的旋光能力大小相等、方向相反,相互抵消,所以 DL - 酒石酸不具有旋光性。
二者在溶解性、熔點(diǎn)等物理性質(zhì)上有細(xì)微差異:
L - 酒石酸:因天然來源且具有特定手性,在對(duì)光學(xué)活性有要求的藥物制劑中應(yīng)用較多,比如作為手性拆分劑用于拆分外消旋藥物,還可調(diào)節(jié)藥物制劑的 pH 值,作為酸味劑改善藥物口感 ,在一些酶促反應(yīng)體系的藥物制備中也有應(yīng)用。
DL - 酒石酸:常用于對(duì)光學(xué)活性無特殊要求的場(chǎng)合,同樣可作為 pH 調(diào)節(jié)劑、酸味劑使用,還可用于制備一些普通的藥物鹽類以改善藥物的溶解性和穩(wěn)定性等 。
在藥用輔料監(jiān)管方面:
L - 酒石酸:作為天然來源且具有特定手性的藥用輔料,在質(zhì)量控制上除了一般的純度、雜質(zhì)等指標(biāo)外,對(duì)手性純度也有嚴(yán)格要求 。
DL - 酒石酸:作為合成的外消旋體,質(zhì)量控制重點(diǎn)在于純度、雜質(zhì)以及合成過程中可能引入的相關(guān)物質(zhì) ,法規(guī)監(jiān)管上主要確保其安全性和有效性符合藥用標(biāo)準(zhǔn)。