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恩比興；鹽酸氮芥

CAS號(hào):55-86-7

分子式:C5H12Cl3N

分子量:192.51

EINECS號(hào):200-246-0

恩比興又稱氮芥、鹽酸氮芥，為最早用于臨床腫瘤的藥物之一，可作為其他烷化劑抗腫瘤藥的代表，其衍生物在臨床治療中仍占有一定地位。本類藥物均具有活潑的烷化基因，能和細(xì)胞的氨基、巰基、羧基和磷酸等起作用，影響細(xì)胞的代謝，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。屬于細(xì)胞周期非特異性藥。本品進(jìn)入人體后，在體內(nèi)水解釋放氯離子，成為游離基，通過(guò)分子內(nèi)成環(huán)作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，可與脫氧核糖核酸發(fā)生烷化作用，影響核酸代謝，抑制細(xì)胞有絲分裂，具較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。其缺點(diǎn)是對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞的作用差異不大，選擇性差，所以毒性亦大。進(jìn)入體內(nèi)后恩比興很快解離，血漿中藥物90%在0.5～1分鐘內(nèi)即消失，故作用短暫。但其作用效果則能延續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間。在體內(nèi)的分布無(wú)明顯選擇性，但腦內(nèi)分布較少，極少量以原形從尿中排出。目前在我國(guó)恩比興已經(jīng)被臨床用于治療惡性淋巴瘤，包括霍奇金病、淋巴肉瘤、網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤、巨濾泡性淋巴瘤、蕈樣霉菌病及肺癌，尤對(duì)未分化癌有較好的療效。如合并用藥，效果更好。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病、慢性淋巴細(xì)胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主動(dòng)脈阻斷(半身阻斷)、靜脈注射大劑量氮芥的方法，治療頭頸部癌(如鼻咽癌)有較好療效，可以保護(hù)部分骨髓，相對(duì)提高上半身藥物分布量。局部用其乙醇或二甲亞砜(0.05%)溶液治療牛皮癬、蕈樣霉菌病，也有較好的近期療效。對(duì)惡性體腔積液可作胸、腹或心包腔注射。恩比興亦可作為免疫抑制劑。