南京辰瑞晟研發V-9-M cholecystokinin nonapeptide項目正式啟動

司美格魯肽是一種胰高血糖素樣肽受體激動劑即GLP-1受體激動劑，人體的GLP-1是由腸道L細胞分泌的一種肽類激素。

司美格魯肽屬于胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（GLP-1受體激動劑）類降糖藥物，這種藥物以葡萄糖依賴的形式增加胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，并可促進胃排空，中樞性抑制食欲，減少進食量，進而減少葡萄糖的吸收，達到降低血糖的作用。

作用機制它的作用機制是作用于胰島β細胞，促進胰島素的合成和分泌，刺激胰島β細胞的增值和分化，抑制胰島β細胞的凋亡，增加胰島β細胞數量，具有保護胰島功能的作用。還可以作用于胰島α細胞，抑制胰高血糖素的釋放，減少肝糖的釋放。作用于胰島δ細胞，促進生長抑素的分泌，參與抑制胰高血糖素的分泌。增強胰島素的敏感性，減慢胃的排空，作用于下丘腦抑制食欲，減少體重，通過這些作用共同達到降糖的效果。

醋酸利拉魯肽：利拉魯肽是一種透明，無色溶液。劑型為皮下注射劑。利拉魯肽歷經10多年的研發，具有促進胰島細胞再生、降血糖、減輕體重及保護心血管系統等眾多作用，商品名Victoza用治療2型糖尿病，商品名Saxenda用于治療慢性肥胖的藥物，作為飲食控制和體育鍛煉的補充。利拉魯肽是酰化人胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑，與人內源性GLP-1（7-37）有97％的氨基酸序列同源性，保留了GLP-1的全部生物活性，具有GLP-1受體激動作用。通過在釀酒酵母重組DNA的表達，其分子結構與天然GLP-1分子僅有一個氨基酸的差異，結構僅對GLP-1做了如下兩個部分的修飾：即第34位賴氨酸被精氨酸取代，另外在26位賴氨酸上增加一個谷氨酸介導的16碳棕櫚酰脂肪酸側鏈。

利拉魯肽是一個也是目前一個人GLP-1（胰高素樣肽-1）類似物，在歐洲美國日本已獲廣泛應用。胰高素樣肽-1是一種腸促胰素，當口服攝入營養物質時，胰高素樣肽-1可以促進胰島素的分秘，但人體的GLP-1可被二肽基肽酶-4（DPP-4）迅速降解。利拉魯肽是GLP-1受體*激動劑，其97%的氨基酸序列和人GLP-1分子相同。人結構上說，兩個分子間只有兩處存在差別，首先C16脂肪酸在第26位上通過谷氨酸連接到賴氨酸上。其次，在第34們上賴氨酸被精氨酸所替代，以確保C16側鏈只能結合在第26位上。脂肪酸側鏈可以使利拉魯肽在血夜中與白蛋白可逆性地結合，使利拉魯肽的作用時間延長，且增強對DPP-4酶降解的抵抗，脂肪酸側鏈還可以使利拉魯肽分子在注射部位自交聯成七聚體，從而延緩其自皮下吸引，使其作用時間可長達接近24小時，每天注射一次并且可在任意時間注射，與進餐無關。利拉魯肽是2型糖尿病治療領域革命性的藥物，適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者，以葡萄糖濃度依賴的方式調節血糖，直接保護B細胞，增加胰島素分泌和減少a細胞不當的胰高糖素分泌，通過提高飽腹感和減少熱量攝入而降低體重，降低收縮壓，越早應用越好。利拉魯肽與二甲雙胍或磺脲類藥物聯合應用療效顯著，不良反應少。