王伊
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CAS號 | 56-75-7 | 產地 | 國產 |
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分子式 | C11H12Cl2N2O5 | 規格 | 1kg |
級別 | 藥用級 | 證書 | GMP證書 |
標準 | cp2020藥典標準 |
氯霉素抗生素原料藥國藥準字號GMP廠家
【性狀】 本品為白色至微帶黃綠色的針狀、長片狀結晶或結晶性粉末。
本品在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶,在水中微溶。熔點 本品的熔點(通則0612)為149~153℃。比旋度 取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+18.5°至+21.5°。
【類別】 酰胺醇類抗生素。【貯藏】 密封保存。【制劑】 (1)氯霉素片 (2)氯霉素膠囊 (3)氯霉素眼膏 (4)氯霉素滴耳液 (5)氯霉素滴眼液 中文名氯霉素外文名Chloramphenicol別 名左霉素化學式C11H12Cl2N2O5分子量323.14CAS登錄號56-75-7EINECS登錄號200-287-4熔 點148 至 150 ℃沸 點563.2 ℃水溶性微溶密 度1.474 g/cm3外 觀白色至灰白色結晶粉末閃 點294.4 ℃安全性描述S53;S45危險性符號R45危險性描述TUN危險貨物編號2811類 屬抗生素類 別抑菌性廣譜抗生素敏感菌腸桿菌科細菌及炭疽桿菌弊 端造血系統有嚴重不良反應作 用阻撓蛋白質的合成
氯霉素類抗生素可作用于細菌核糖核蛋白體的50S亞基,而阻撓蛋白質的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。
細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質的主要細胞成分,它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結合,阻斷轉肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對人體產生毒性。因為氯霉素對70S核糖體的結合是可逆的,故被認為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時對某些細菌亦可產生殺菌作用,對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產生殺菌作用。
氯霉素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用,且對后者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強,對立克次體感染如斑疹傷寒也有效,但對革蘭陽性球菌的作用不及青霉素和四環素。抗菌作用機制是與核蛋白體50S亞基結合,抑制肽酰基轉移酶,從而抑制蛋白質合成。
各種細菌都能對氯霉素發生耐藥性,其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見,傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細菌對氯霉素產生耐藥性比較慢,可能是通過基因的逐步突變而產生的,但可自動消失。細菌也可以通過R因子的轉移而獲得耐藥性,獲得R因子的細菌能產生氯霉素乙酰轉移酶(acetyltransferase)使氯霉素滅活。
氯霉素抗生素原料藥國藥準字號GMP廠家
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